【适应证】
①用于充血性心力衰竭、i冠心病、i高血压、i心律不齐的辅助治疗。②可试用于原发性和继发性醛固酮增多症、i脑血管障碍、i出血性休克等。③用于急、i慢性病毒性肝炎以及亚急性肝坏死。
【药理】
(1)药效学:i泛癸利酮是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,l在人体呼吸链总质子移位及电子传递中起重要作用,l可作为细胞代谢和细胞呼吸的激活剂。本品还是抗氧化剂和非特异性的免疫增强剂,l能够促进氧化磷酸化反应,l从而保护生物膜结构的完整。其治疗作用机制有:i①冠心病:i可防止急性缺血时的心肌收缩力减弱及磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少,l从而保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构,l可对缺血心肌起保护作用,l缩小梗死范围。减轻冠心病患者胸闷、i心悸、i呼吸困难等症状,l心电图改善。②抗心衰、i抗高血压:i能增加心排出量,l降低外周血管阻力.抑制醛固酮的合成与分泌并阻断对肾小管的效应。③抗心律失常:i在缺氧条件下灌流离体心室肌时,l可使动作电位持续时间缩短,l电刺激测定其产生室性心律失常阈值较对照组的绝对值低,l冠状动脉开放后,l阈值恢复亦较快。④保肝:i在实验性四氯化碳肝损伤中。本品能促进肝组织恢复、i增加肝糖元合成以及增强肝脏的解毒能力。
(2)药动学:i口服后吸收缓慢,l达峰浓度出现在口服后5~10小时。本品分布到多种组织器官,l尤以心、i肝、i肺、i肾上腺分布较多。大部分通过胆汁所粪便排出,l消除半衰期为34小时。
【不良反应】
本药的不良反应很小,l可出现恶心、i胃部不适、i食欲减退和腹泻等,l但不必停药。偶见荨麻疹及一过性心悸。
【注意事项】
(1)慎用:i①胆管阻塞。②同时进行口服降血糖药物治疗。③肾功能不全。
(2)药物对妊娠的影响:i尚不明确。
(3)药物对哺乳的影响:i尚不明确。
(4)药物对检验值或诊断的影响:i口服用量相对较大时可出现血清氨基转移酶增高。
【药物相互作用】
(1)与降血脂药同服,l可使高脂血症患者的内源性泛癸利酮血浆浓度降低。
(2)口服降血糖药可能抑制本品的效果。
【给药说明】
(1)本品注射液若有黄色沉淀物析出,l可将安瓿放入沸水中2~3分钟,l待沉淀物溶解、i溶液透明后可再使用。
(2)使用中若延长疗程或适当加大剂量可望提高疗效。
【用法与用量】
成人常用量
(1)口服给药:i一次10~15mg,l一日3次,l饭后服,l2~4周为1疗程。
(2)肌内注射:i一次5~10mg,l一日1次,l2~4周为1疗程。
(3)静脉注射:i剂量、i疗程同肌内注射。重症患者必要时每次剂量可增至50mg以上静脉滴注。
【制剂与规格】
泛癸利酮片:i(1)5mg;(2)10mg。
泛癸利酮胶囊:i(1)5mg;(2)10mg;(3)15mg。
泛癸利酮注射液:i2ml:i5mg。