【适应证】

①低血压，l尤其是体位性低血压。②女性压力性尿失禁。

【药理】

(1)药动学：i本品为一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂。药物原型无活性，l口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸米多君。直接作用于突触后，l具有血管张力调节功能，l对体位性低血压的患者可增加外周阻力，l还能防止下肢大量血液淤积，l促进血液回流.使血容量保持稳定，l从而纠正直立位血压，l改善循环容量不足引起的症状。本品一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高，l对心脏也无直接作用，l但用药后由于反馈作用，l心率可能下降。本品可使膀胱内括约肌张力增高，l导致排尿延迟。米多君3～30mg升高血压的作用与麻黄素18～72mg相当。

(2)药动学：i口服后迅速吸收，l食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30分钟，l单次服用2.5mg的峰值血药浓度为14ng/ml，l10mg为51ng/ml，l20mg为103ng/ml。本品在体循环中广泛代谢，l活性代谢产物为脱甘氨酸米多君，l作用强度大约是米多君的15倍，l是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多君在1～2小时内达最大浓度，l服用米多君单剂2.5mg时，l脱甘氨酸米多君的峰值浓度为5ng/ml，l10mg时为22ng/ml，l20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93％，l口服溶液的生物利用度为90％。在动物试验中，l本品在肾脏、i肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高，l但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4～4.6L/kg。米多君和脱甘氨酸米多君40％～75％从肾脏排泄，l1％～2％经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期为0.5小时。脱甘氨酸米多君为2～4小时。脱甘氨酸米多君可经血液透析清除。

【不良反应】

常见毛发竖立、i胃肠道不适、i心血管不良反应、i中枢神经受体不良反应，l上述反应均较轻微，l减量后可消失。罕见心律不齐、i寒颤、i皮疹、i个别病人在剂量较大时有排尿不尽的感觉，l心率＜60次/分钟。

国外有下列不良反应的报告：i(1)血液系统：i全血细胞减少。

(2)心血管系统：i最常见卧位高血压、i心动过速和心动过缓。自主神经反射严重损害的寒颤用药后体位性低血压可恶化。

(3)中枢神经系统：i可引起头痛、i头晕、i坐立不安、i兴奋和易激惹、i睡眠障碍和神经过敏等。

(4)内分泌/代谢系统：i可引起体重增加，l与细胞外液的容积增加有关。

(5)消化系统：i可引起恶心、i胃灼热、i口腔炎及口干等。

(6)泌尿生殖系统：i可引起尿频、i尿急、i排尿困难、i尿潴留等。

(7)皮肤：i最常见的是毛果芸香碱样反应，l包括毛发竖立、i蚁走感、i寒颤等。还可引起皮肤发红、i瘙痒、i出汗。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)严重的心血管疾病患者。

(3)高血压患者。

(4)心律失常者。

(5)急性肾脏疾病患者。

(6)肾功能不全者。

(7)前列腺增生伴残余尿者。

(8)机械性尿路梗阻者。

(9)尿潴留者。

(10)嗜铬细胞瘤患者。

(11)甲亢患者。

(12)青光眼患者。

(13)哺乳及妊娠期妇女。

【注意事项】

(1)慎用：i卧位高血压患者(国外资料)。

(2)药物可能对妊娠有不利影响。

(3)体位性低血压患用药前后及用药时应当应监测卧位和立位的收缩压、i舒张压以及心率。

(4)用药期间，l应定期检测血压、i血清电解质和肾脏功能。

(5)药物过量时的症状包括高血压、i毛发竖立、i寒冷感和尿潴留。

药物过量时的治疗：i①可诱吐和使用α受体阻滞药(如酚妥拉明)。②心动过缓和缓慢心律不齐可用阿托品治疗。③脱苷氨酸米多君可以通过血液透析清除。

【药物相互作用】

(1)苯福林能使本药升压作用增强。

(2)伪麻黄碱、iN-去甲麻黄碱、i麻黄素可增强本药的升压作用。

(3)本品与三环类抗抑郁药、i抗组胺药、i甲状腺素和单胺氧化酶抑制药合用，l可引起高血压、i心律失常和心动过速。

(4)与双氢麦角胺、i阿托品或糖皮质激素(如氟氢可的松、i可的松等)合用，l可使血压增高。

(5)与洋地黄类药物合用，l会增加心动过缓、i房室传导阻滞或心律失常的发生率。

(6)α受体阻滞剂可拮抗本药的药理作用，l使本药疗效降低，l也可导致心动过缓的加重。

【给药说明】

(1)用药期间如卧位血压极度升高，l需停药。

(2)如病人使用下肢压力绷带，l应多监测血压，l如血压极度升高，l则需停药。

(3)对初始治疗有反应的病人才能继续治疗；若治疗中出现严重的间歇性血压波动，l应停止服用本药。

【用法与用量】

成人常用量

(1)体位性低血压：i初始剂量为一次2.5mg，l一日2～3次；对严重难治性的体位性低血压，l在初始剂量的基础上逐步增加剂量，l最大不超过一日40mg，l但多数一日的维持量为30mg，l分3～4次给药。

(2)血循环失调：i一次2.5mg，l一日2次，l早、i晚服用，l必要时可一次2.5mg，l一日3次。个别可减量至一次12.5mg，l一日2次。

(3)尿失禁：i一次2.5～5mg，l一日2～3次。

【制剂与规格】

盐酸米多君片：i(1)2.5mg；(2)5mg。