磷酸可待因

【适应证】

①镇咳,l用于较剧的频繁干咳,l如痰液量较多宜并用祛痰药;②镇痛,l用于中度以上的疼痛;③镇静,l用于局麻或全麻时。

【药理】

(1)药效学:i对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制,l镇咳作用强而迅速;作用于中枢神经系统,l兼有镇痛、i镇静作用;能抑制支气管腺体的分泌,l可使痰液黏稠,l难以咳出,l故不宜用于多痰黏稠的患者。

(2)药动学:i口服后较易被胃肠吸收,l主要分布于肺、i肝、i肾和胰。本品易于透过血脑屏障,l又能透过胎盘。蛋白结合率一般在25%左右。半衰期(t1/2)约为2.5~4小时。镇痛起效时间,l口服为30~45分钟,l肌内注射和皮下注射为10~30分钟。镇痛最大作用时间,l口服为60~120分钟,l肌内注射为30~60分钟。作用持续时间,l镇痛为4小时,l镇咳为4~6小时。经肾排泄,l主要为葡糖醛酸结合物。

【不良反应】

(1)较多见的不良反应有:i①心理变态或幻想;②呼吸微弱、i缓慢或不规则;③心率或快或慢、i异常。

(2)少见的不良反应:i①惊厥、i耳鸣、i震颤或不能自控的肌肉运动等;②荨麻疹、i瘙痒、i皮疹或颜面水肿等过敏反应;③精神抑郁和肌肉强直等。

(3)长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:i鸡皮疙瘩、i食欲减退、i腹泻、i牙痛、i恶心呕吐、i流涕、i寒颤、i打喷嚏、i打呵欠、i睡眠障碍、i胃痉挛、i多汗、i衰弱无力、i心率增速、i情绪激动或原因不明的发热。

(4)逾量时临床表现为:i头晕、i嗜睡、i不平静、i精神错乱、i瞳孔缩小如针尖、i癫痫、i低血压、i心率过缓、i呼吸微弱、i神志不清。

【注意事项】

(1)本品在妊娠期间可透过胎盘,l使胎儿成瘾,l引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、i打喷嚏、i打呵欠、i腹泻、i呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

(2)可自乳汁排出,l哺乳期妇女慎用。

(3)下列情况应慎用:i①支气管哮喘;②急腹症,l在诊断未明确时,l可能因掩盖真相造成误诊;③胆结石,l可引起胆管痉挛;④原因不明的腹泻,l可使肠道蠕动减弱、i减轻腹泻症状而误诊;⑤颅脑外伤或颅内病变,l本品可引起瞳孔变小,l模糊临床体征;⑥前列腺增生病例因本品易引起尿潴留而加重病情。

【药物相互作用】

(1)本品与抗胆碱药合用时,l可加重便秘或尿潴留的副作用。

(2)与美沙酮或其他吗啡类药合用时,l可加重中枢性呼吸抑制作用。

(3)与肌肉松弛药合用时,l呼吸抑制更为显著。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①口服或皮下注射,l一次15~30mg,l一日30~90mg。②极量:i口服一次100mg,l一日250mg。

(2)小儿常用量:i镇痛,l口服一次按体重0.5~1mg/kg,l或一日按体重3mg/kg。镇咳用量为上述的1/2~1/3。

【制剂与规格】

磷酸可待因片:i(1)15mg;(2)30mg。

磷酸可待因糖浆:i(1)10ml;(2)100ml。

磷酸可待因注射液:i(1)1ml:i15mg;(2)1ml:i30mg。