【适应证】

主要用于支气管性与心源性哮喘，l也可用于心源性水肿。

【药理】

(1)药效学：i平滑肌松弛药，l对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂，l过去认为通过抑制磷酸二酯酶，l使细胞内cAMP含量提高，l近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，l此外，l茶碱是嘌呤受体阻滞剂，l能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，l尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，l因此对改善呼吸功能有益。

(2)药动学：i口服易被吸收，l吸收程度视不同的剂型各异，l液体制剂和未包衣的片剂吸收快、i连续而完全。血药浓度达峰时间：i口服溶液为1小时，l未包衣片为2小时，l咀嚼片为1～1.5小时，l缓释胶囊(片)为4～7小时，l保留灌肠为1～2小时。表观分布容积(Vd)0.3～0.7L/kg，l成人与儿童平均为0.45L/kg。蛋白结合率健康成人中等(约60％)。半衰期(t1/2)新生儿(6个月内)＞24小时，l小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时。成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时，l吸烟者(一日吸1～2包)4～5小时。在肝内被细胞色素P450酶系统代谢，l由尿中排出，l其中约10％为原形物。

【不良反应】

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，l特别是在治疗开始，l早期多见的有恶心、i呕吐、i易激动、i失眠等，l当血清浓度超过20μg/ml，l可出现心动过速、i心律失常，l血清中茶碱超过40μg/ml，l可发生发热、i失水、i惊厥等症状，l严重的甚至呼吸、i心跳停止致死。

【注意事项】

(1)本品可通过胎盘屏障，l也能分泌入乳汁，l随乳汁排出，l孕妇、i产妇及哺乳期妇女慎用。

(2)新生儿血浆清除率可降低，l血清浓度增加，l应慎用。

(3)老年人因血浆清除率降低，l潜在毒性增加，l55岁以上患者慎用。

【药物相互作用】

(1)地尔硫卓、i维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，l与本品合用，l增加本品血药浓度和毒性。

(2)西咪替丁、i雷尼替丁可降低本品肝清除率，l合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。

(3)某些抗菌药物，l如大环内酯类的红霉素、i喹诺酮类的依诺沙星、i环丙沙星、i氧氟沙星，l克林霉素、i林可霉素等可降低茶碱清除率，l增高其血药浓度，l尤以依诺沙星为著，l当茶碱与上述药物伍用时，l应适当减量。

(4)苯巴比妥、i苯妥英、i利福平可刺激茶碱肝中代谢，l结果加快茶碱的清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，l两者血浆中浓度均下降，l合用时应调整剂量。

(5)与锂盐合用，l可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

(6)与美西律合用，l可减低茶碱清除率，l增加血浆中茶碱浓度，l需调整剂量。

(7)与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，l可增加其作用和毒性。

【用法与用量】

(1)茶碱片：i①常用量，l口服一次0.1～0.2g，l一日0.3～0.6g。②极量，l口服一次0.3g，l一日1g。

(2)茶碱控释片：i口服一次0.1～0.2g，l一日0.2～0.4g。

(3)茶碱缓释片：i口服，l本品不可压碎或咀嚼，l只能沿划痕掰开。成人或12岁以上小儿，l起始剂量为0.2～0.4g一日1次，l晚间用100ml开水送服。剂量视病情和疗效调整，l但日量不超过0.9g，l分2次服用。

(4)茶碱控释胶囊：i口服，l吞服整个胶囊，l或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每12小时1次，l成人一次0.2～0.3g。儿童，l1～9岁一次0.1g，l9～12岁一次0.2g，l12～16岁一次0.2g。

【制剂与规格】

茶碱片：i0.1g。

茶碱控释片：i0.1g。

茶碱缓释片：i(1)0.1g；(2)0.4g(按无水茶碱计算)。

茶碱控释胶囊：i(1)0.1g；(2)0.3g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i口服缓释剂型。