【适应证】

适用于支气管哮喘、i喘息型支气管炎、i阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰，l竭时喘息。

【药理】

(1)药效学：i为茶碱与乙二胺复盐，l其药理作用主要来自茶碱，l乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，l也能松弛肠道、i胆道等多种平滑肌，l对支气管黏膜的充血、i水肿也有缓解作用。②增加心排出量，l扩张输出和输入肾小动脉，l增加肾小球滤过率和肾血流量，l抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，l改善膈肌收缩力。茶碱加重缺氧时通气功能不全被认为是因为它过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

(2)药动学：i口服本品或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，l后者的蛋白结合率为60％。分布容积(Vd)约为0.5L/kg。半衰期(t1/2)为3～9小时。静注6mg/kg氨茶碱，l其在半小时内血药浓度可达10μg/ml，l它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，l在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，l10％以原形排出。

【不良反应】

(1)常见的不良反应为：i恶心、i胃部不适、i呕吐、i食欲减退，l也可见头痛、i烦躁、i易激动。

(2)本品中毒时其表现为心律失常、i心率增快、i肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，l可见血性呕吐物或柏油样便。

【注意事项】

(1)交叉过敏，l对本品过敏者，l可能对其他茶碱类药也过敏。

(2)可通过胎盘屏障，l使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，l须加以监测。

(3)可随乳汁排出，l哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

(4)对诊断的干扰：i本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

(5)下列情况应慎用：i①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑥肾脏疾患。

【药物相互作用】

(1)与克林霉素、i林可霉素及某些大环内酯类、i喹诺酮类抗菌药物合用时，l可降低本品在肝脏的清除率，l使血药浓度升高，l甚至出现毒性反应，l上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出，l应在给药前后调整本品的用量。

(2)与锂盐合用时，l可加速肾脏对锂的排出，l后者疗效因而减低。

(3)与普萘洛尔合用时，l本品的支气管扩张作用可能受到抑制。

(4)与其他茶碱类药合用时，l不良反应可增多。

【给药说明】

(1)如在直肠给药后12小时内再给予口服或注射，l须注意观察反应，l因本品经直肠给药，l特别是栓剂，l吸收的快慢不一，l可能延缓。

(2)在空腹时(餐前半小时至1小时，l或餐后2小时)口服，l吸收较快，l如在用餐时或餐后服用，l可减少对胃肠道刺激，l但吸收较慢。

(3)肠溶片的吸收延缓，l生物利用度极不规则，l不足取。

(4)栓剂直肠给药：i①在6～8小时内，l避免再次使用；②吸收缓慢，l且生物利用度不够确切，l又可引起局部刺激，l因此仅偶用于短期非急症治疗。

(5)保留灌肠，l吸收迅速，l生物利用度确定，l但可引起局部刺激，l多次给药且可在体内积蓄，l以致引起毒性反应，l尤其是婴儿、i小儿和老年人。

(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，l个体间的差异又大，l宜按血药浓度调整用量，l长期用药的病人用量常须大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，l既往认为临床上茶碱的有效血药浓度大致是10～20μg/ml，l＞20μg/ml即可产生毒性反应，l近来的研究结果提示，l5～10μg/ml左右的低血药浓度茶碱也可收到较好疗效，l故用量有减少趋势。

(7)用量均应根据标准体重计算，l因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg，l即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。

(8)老年病人以及酒精中毒、i充血性心力衰竭、i肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，l用量应减少；长期高热病人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能加快本品的代谢，l用量可适当增加。

(9)肌内注射可刺激局部引起疼痛，l肌内注射时须与2％盐酸普鲁卡因合用。静脉注射时需稀释成＜25mg/ml稀释液。静脉注射太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，l注入时速度一般以每分钟≤10mg为宜，l或再度稀释后改作静脉滴注。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①口服，l一次0.1～0.2g，l一日0.3～0.6g；极量：i一次0.5g，l一日1g。②肌内注射，l一次0.25～0.5g，l应加用2％盐酸普鲁卡因。⑧静脉注射，l一次0.25～0.5g，l一日0.5～1g，l每25～100mg用5％葡萄糖注射液稀释至20～40ml，l注入速度每分钟≤10mg。④静脉滴注，l一次0.25～0.5g，l一日0.5～1g，l以5％～10％葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，l极量一次0.5g，l一日1g。⑤直肠给药，l一般在睡前或便后，l一次0.25～0.5g，l一日1～2次。

(2)小儿常用量：i①口服，l一次按体重3～5mg/kg，l一日2～3次。②静脉注射，l一次按体重2～4mg/kg，l以5％～25％葡萄糖注射液稀释，l缓慢注射。

【制剂与规格】

氨茶碱片：i(1)0.1g；(2)0.2g。

氨茶碱注射液：i(1)2ml：i0.25g；(2)2ml：i0.5g。

氨茶碱栓：i0.25g。

氨茶碱缓释片：i0.1g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i口服缓释剂型、i注射剂。