【适应证】
用于支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道病。
【药理】
(1)药效学:i作用于支气管β2肾上腺素受体,l松弛平滑肌,l其机制为激活腺苷环化酶,l促进环磷腺苷生成。
(2)药动学:i吸入本品5~15分钟作用开始,l最大作用时间为60~90分钟,l持续3~6小时。半衰期(t1/2)为3.8小时,l72%随尿排出,l其中28%为原形,l44%为代谢产物。口服30分钟后作用开始,l最大作用时间为2~3小时,l持续6小时,l口服后2.5小时血药浓度达峰值,l半衰期(t1/2)为2.7~5小时。口服后约76%随尿排出,l一日内大部分被排出,l60%为代谢产物。约4%由粪便排出。
【不良反应】
(1)较常见的不良反应有:i震颤、i恶心、i心率增快或心搏异常强烈。
(2)较少见的不良反应:i头晕、i目眩、i口咽发干。
(3)逾量中毒的早期表现:i胸痛,l头晕,l持续、i严重的头痛,l严重高血压,l持续恶心、i呕吐,l持续心率增快或心搏强烈,l情绪烦躁不安等。
【禁忌证】
对抛射剂氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。
【注意事项】
(1)对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
(2)高血压、i冠状动脉供血不足、i糖尿病、i甲状腺功能亢进等患者应慎用。
(3)长期使用可形成耐药性,l不仅疗效降低,l且有加重哮喘的危险。
【药物相互作用】
(1)同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,l其作用可增加,l不良反应也可能加重。
(2)并用茶碱类药时.可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
【给药说明】
(1)应用本品疗效欠佳时,l可酌情更换其他激动支气管β2受体药或茶碱类药,l不可过量增加本品的用量。
(2)反复过量使用偶可引起支气管痉挛,l如有发生,l应立即停用并改变治疗方案。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①气雾吸入,l一次0.1~0.2mg,l必要时每4~6小时1次;②口服,l一次2~4mg,l一日3次。
(2)小儿常用量:i①气雾吸入,l一次0.1~0.2mg;②口服,l一次0.6mg,l一日3~4次。
(3)硫酸沙丁胺醇缓释剂:i口服,l一次1片,l一日2次。本品应用温水将整片吞服,l不得咀嚼。
(4)硫酸沙丁胺醇粉雾剂:i吸入,l成人一次0.2~0.4mg,l一日4次;小儿一次0.2mg,l一日4次。
(5)静脉滴注:i用生理盐水稀释成10mg/ml,l每分钟5~10mg。
【制剂与规格】
硫酸沙丁胺醇气雾剂:i2%(溶液,l每瓶内含沙丁胺醇20mg)。
硫酸沙丁胺醇粉雾剂:i(1)0.2mg;(2)0.4mg(按沙丁胺醇计)。
硫酸沙丁胺醇片:i2.4mg(相当于沙丁胺醇2mg)。
硫酸沙丁胺醇缓释片:i8mg。
硫酸沙丁胺醇胶囊:i2.4mg(相当于沙丁胺醇2mg)。
沙丁胺醇注射液:i2ml:i0.48mg(相当于沙丁胺醇0.4mg)。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于气雾剂、i雾化溶液剂。