盐酸班布特罗

【适应证】

适用于发生喘息症状的支气管哮喘,l慢性阻塞性肺疾病,l以缓解支气管痉挛。

【药理】

(1)药效学:i班布特罗是亲脂性长效β2受体激动剂,l为特布他林的前体药物,l通过提高在首过效应中水解代谢时的稳定性,l从而延长母体药物的作用持续时间。班布特罗与肺组织有很高的亲和力,l具有松弛支气管平滑肌作用,l亦有抑制内源性致痉挛物质释放、i减轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能力等作用。

(2)药动学:i口服一次剂量20%被体内吸收,l吸收后经血浆胆碱酯酶水解以及氧化,l缓慢代谢成活性的特布他林(班布特罗剂量的10%转化成特布他林)。在2~6小时内特布他林达到最高血药浓度。有效作用至少持续24小时。治疗4~5天后达到血浆稳定状态。口服后血浆半衰期约13小时,l其活性代谢产物特布他林半衰期约17小时。班布特罗及其代谢产物主要经肾脏排泄。

【不良反应】

班布特罗的不良反应与其他β2受体激动剂相似。主要有肌肉震颤、i头痛、i心悸、i心动过速等,l偶有强直性肌肉痉挛。其严重程度与剂量有关。多于治疗后1~2周自然消失。

【禁忌证】

(1)对特布他林过敏者禁用。

(2)肥厚性心肌病患者禁用。

【注意事项】

(1)甲状腺功能亢进、i糖尿病及心脏病患者慎用。

(2)严重肾功能不全者本品起始剂量应减少。

(3)肝硬化、i严重肝功能异常者应根据个体情况给予每日剂量,l因班布特罗与特布他林代谢有个体差异。

(4)孕妇及哺乳期妇女慎用。

【用法与用量】

(1)成人:i起始剂量为10mg,l一日1次,l睡前服用。根据临床疗效,l1~2周后可增至一日20mg。肾功能不全患者(肾小球滤过率≥50ml/min)起始剂量可为5mg。

(2)儿童2~5岁一日5mg,l2~12岁,l一日不超过10mg。

【制剂与规格】

盐酸班布特罗片:i(1)10mg;(2)20mg。