异丙托溴铵

【适应证】

用于慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘,l舒张支气管平滑肌、i缓解喘息症状。

【药理】

胆碱能受体阻断剂,l阻断M1、iM2、iM3受体,l但主要药理作用是阻断气道平滑肌上M3胆碱受体,l抑制胆碱能神经对气道平滑肌的作用,l导致平滑肌松弛,l气道扩张。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,l起效较慢,l但长期应用不易产生耐药,l对老年人的疗效不低于年轻人。

主要通过气雾吸入法给药,l气雾吸入40μg后,l血浆浓度与静脉注射0.15mg,l口服1.5mg比较,l仅为后两种给药途径的1/1000,l表明其支气管扩张作用主要依赖局部的药物浓度。本品主要在体内部分代谢,l经粪与尿排泄。吸入给药时,l48%由粪排出。消除半衰期为3.2~3.8小时。

【不良反应】

主要有口干、i苦味感,l偶见干咳和喉部不适。

【禁忌证】

对阿托品类药物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)妊娠早期慎用,l青光眼患者慎用,l前列腺增生者慎用。

(2)雾化吸入时,l避免药物进眼内。

【用法与用量】

(1)成人:i定量雾化吸入,l一次40~80μg,l一天3~4次。溶液雾化吸入,l50~125μg/次,l经雾化器给药。

(2)儿童:i6岁以上儿童,l定量雾化,l一次20~40μg,l一天3~4次。

【制剂与规格】

异丙托溴铵定量气雾剂:i每喷20μg或40μg,l每瓶200喷。

异丙托溴铵雾化溶液:i(1)2ml:i50μg;(2)20ml:i500μg。

*异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇定量气雾剂:i(1)10ml:i200喷;(2)5ml:i100喷。

*异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇雾化吸入液:i2.5ml。

*为具有两种作用机制不同的药物的复方制剂,l且由于沙丁胺醇起效迅速,l而异丙托溴铵起效较慢,l但作用持久,l故两者合用有协同作用,l优于单药独用,l但也可出现两种药物的不良反应(主要为肌肉震颤、i心悸、i心率增快、i头痛以及口干等)并需注意两者的禁忌证。成人及12岁以上儿童溴化异丙托溴铵与沙丁胺醇混合气雾剂,l一次2喷(每喷含异丙托溴铵21μg,l沙丁胺醇120μg),l一日2~4次。