【适应证】

主要用于持续性哮喘的长期治疗。按照支气管哮喘严重程度分级标准，l在轻程度持续(2级以上)即可使用吸入糖皮质激素治疗。

【药理】

(1)药效学：i糖皮质激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。其作用机制包括：i①减少炎性细胞如肥大细胞、i嗜酸性粒细胞、iT淋巴细胞数量和活性；②抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化；③干扰花生四烯酸代谢，l减少白三烯和前列腺素的合成；④抑制细胞因子IL-4、iIL-5、iGM-CSF的合成；⑤稳定微血管渗漏；⑥增加细胞膜上β2受体的合成等。丙酸倍氯米松的局部抗炎作用是氢化考的松的300倍，l是泼尼松的75倍。

(2)药动学：i吸入的糖皮质激素仅10～20％吸入气道。其中，l除4％随呼吸呼出体外，l进入气道的糖皮质激素，l沉积在下呼吸道发挥局部抗炎作用，l当然也有一部分经肺吸收入血。吸入的糖皮质激素还有80％～90％沉积在咽部和吞咽到胃肠道，l其中40％～50％由消化道并由肝首过效应灭活后进入血液。因此全身循环中的糖皮质激素包括经肺吸收的和由肠道吸收并由肝代谢灭活后剩余的糖皮质激素总和。循环中的糖皮质激素由肝脏连续代谢而逐渐减少。吸入的糖皮质激素与肝脏中微粒体P450药酶结合而代谢。由于其含有亲脂性基团有利于与P450结合，l具有高的清除率，l比口服糖皮质激素高3～5倍，l因而全身不良反应小。二丙酸倍氯米松口服生物利用度20％～40％。二丙酸倍氯米松吸入气道或肺或吸收后在肝脏可脱掉一个丙酸基团，l形成丙酸倍氯米松。二丙酸倍氯米松消除半衰期为3小时。其排泄途径为肝，l其次为肾。药物吸收后的72小时由肾排泄10％～15％。

【不良反应】

在常用剂量下几乎不产生不良反应。所出现的某些不良反应大多由于药物在口咽部和上呼吸道留存所引起。

(1)局部不良反应：i声音嘶哑，l糖皮质激素沉积喉部作用于声带，l引起声带变形，l萎缩所致。减少吸入次数及加用贮雾器可减少发生，l漱口亦可减少发生率。口咽部念珠菌感染，l成人约占10％。喉部刺激与咳嗽在应用手控定量气雾器吸入者可发生，l与气雾剂中的抛射剂刺激有关。

(2)全身不良反应：i吸入糖皮质激素引起的全身不良反应主要为对下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响。以灵敏度高的胰岛素应激试验测定丙酸倍氯米松对儿童下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的影响，l每日0.4mg16个月即表现抑制，l成人为1.5mg/d。一般认为成人每日吸入丙酸倍氯米松1OOOμg以下时通常不会抑制下丘脑垂体-肾上腺皮质轴，l也不会出现全身副作用，l每日1500μg以上时，l仅低于20％患者出现下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制，l大于2000μg几乎所有的人都出现抑制。即使如此，l与口服制剂相比.亦明显为轻。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)在给予每天400μg和800μg丙酸倍氯米松2周的观察中，l可观察到儿童小腿生长抑制，l但其长期的影响，l对成年期身高的影响观察资料不多。

(2)吸入二丙酸倍氯米松者未见到骨密度减低，l高剂量(1200～2400μg/d)吸入对血、i尿钙磷指标无明显影响，l但可出现血骨钙素、i骨源性碱性磷酸酶降低及尿羟脯氨酸排泄量增加。

(3)肺结核患者，l特别是活动性肺结核患者慎用。

(4)哮喘合并感染者，l需合并抗生素治疗。

【给药说明】

(1)气雾剂和于粉吸入剂通常需连续、i规律地吸入1周后方能奏效。

(2)吸入型糖皮质激素主要用来长期治疗持续性哮喘。应根据持续性哮喘的病情严重程度分级给予适应的剂量。

(3)减少每日吸入的次数和加用贮雾器可减少声音嘶哑的发生。每次吸药后漱口，l将残留口、i咽部的药物吐出，l对防止局部反应有效。

【用法与用量】

吸入糖皮质激素需根据持续型哮喘严重度给予适当剂量，l分为起始吸入剂量和维持吸入剂量。起始吸入剂量指治疗开始至治疗3个月左右的剂量，l维持吸入剂量为长期治疗的剂量。(1)成人和12岁以上儿童的起始吸入剂量：i①轻度持续，l一日总剂量≤500μg，l分2次给予。②中度持续，l一日总剂量200～1000μg，l分2次给予。③重度持续，l一日总剂量＞1000μg，l分2～4次给予。

(2)儿童的起始吸入剂量：i5～12岁儿童起始吸入剂量亦需根据病情的严重程度给予，l同时需注意身体的状况(体重)。一日剂量在250～1000μg之间选择。5岁以下儿童，l一日剂量在100～500μg之间选择。

(3)维持吸入剂量应以能控制临床症状和气道炎症的最低吸入剂量确定。由医生根据病人的严重程度和药物的反应判定。

【制剂与规格】

丙酸倍氯米松气雾剂250型：i每瓶80喷和200喷二种，l每喷含二丙酸倍氯米松250μg。

丙酸倍氯米松50型：i每瓶200喷，l每喷含二丙酸倍氯米松50μg。

丙酸倍氯米松粉雾剂(碟式干粉吸入器)：i每剂50μg，l100μg或200μg，l置于囊泡内由特制碟式吸入器吸入。