*丙酸氟替卡松

【适应证】

用于持续性哮喘的长期治疗。具有轻度持续性哮喘以上程度即可使用。

【药理】

氟替卡松具有与糖皮质激素受体亲和力较高,l脂溶性高等特点。其高脂溶性目前位于所有吸入性糖皮质激素之首。由于高脂溶性,l使其在气道内浓度和存留时间明显延长,l并使穿透细胞膜与糖皮质受体结合局部抗炎活性更强。

吸入本品30分钟后,l与糖皮质激素受体结合的浓度达高峰,l比布地奈德快60分钟。其与糖皮质激素受体的亲和力在吸入糖皮质激素中最高。氟替卡松口服生物利用度低,l仅21%,l为二丙酸倍氯米松的1/20,l是布地奈德的1/10。消除半衰期3.1小时。

【不良反应】

其局部不良反应与其他吸入性糖皮质激素相同。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【用法与用量】

(1)成人和16岁以上儿童起始吸入剂量:i一日200~2000μg之间,l具体为:i①轻度持续,l一日200~500μg,l分2次给予。②中度持续,l一日500~1000μg,l分2次给予。③重度持续,l一日1000~2000μg,l分2次给予。

(2)16岁以下儿童,l根据病情严重程度和身体发育,l每日起始剂量在100~400μg之间选择;5岁以下,l则在每日100~200μg之间。

(3)维持剂量应根据治疗反应做决定。

【制剂与规格】

丙酸氟替卡松气雾剂:i有每喷25μg、i50μg、i125μg和250μg四种,l有60喷及120喷两种规格。

丙酸氟替卡松干粉吸入剂:i为碟式吸入器通过碟式囊泡进行,l每囊泡含有50μg、i100μg、i250μg和500μg干粉几种。干粉吸入与气雾剂相比有利于药物吸入气道,l吸入方法较简单。

*昔萘酸沙美特罗和丙酸氟替卡松干粉吸入剂:i含量有3种规格(沙美特罗/氟替卡松),l(1)50μg/100μg;(2)50μg/250μg;(3)50μg/500μg。容量有2种规格(1)60个剂量;(2)120个剂量。

*为长效β2受体激动剂沙美特罗与皮质激素氟替卡松的复方制剂,l同用时具有协同作用,l但也可能发生两种药物的不良反应,l且需了解两药的禁忌证和注意事项。

其余内容参阅内分泌系统用药章肾上腺皮质激素节。

它适用于两类患者:i一是现有吸入激素治疗不能完全控制的病人;另一种是已经吸入长效支气管扩张剂和激素并完全控制病情,l改用沙美特罗/氟替卡松以简化治疗的病人。可根据病人的病情,l原先使用药物的剂量,l参照沙美特罗/氟替卡松的剂量给予。通常儿童使用沙美特罗/氟替卡松的制剂规格为50μg/100μg,l一日2次。