【适应证】

适用于成人及6岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗与预防。

【药理】

(1)药效学：i本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂，l能特异性抑制半胱氨酰白三烯(Cys-LT1)受体。近年来的研究表明，l体内诸多自体活性物质(如白三烯等)在炎症、i过敏反应和哮喘的病因学方面起一定作用，l而孟鲁司特能有效抑制LTC4、iLTE4与CysLT1受体的结合，l因此对哮喘有治疗、i预防作用。参阅本章扎鲁司特项下。

(2)药动学：i口服吸收迅速而完全，l进食不影响吸收，l平均生物利用度64％，l蛋白结合率99％以上。孟鲁司特及其代谢产物几乎全经胆汁排泄，l半衰期2.7～5.5小时。

【不良反应】

(1)可见腹痛和头痛。

(2)曾有超敏反应、i睡眠异常、i恶心、i呕吐、i消化不良、i腹泻、i肌肉痉挛、i肌痛的报告。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)妊娠、i哺乳期妇女慎用。

(2)与皮质类固醇制剂合用时，l不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

(3)口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，l故本药单用不应用于治疗急性哮喘发作。

【药物相互作用】

(1)不得与特非那定、i阿司咪唑、i西沙必利、i咪哒唑仑或三唑仑合用。

(2)与依非韦伦合并用药时，l本药的血浆浓度可能降低。与茚地那韦同时服用时，l只需增加茚地那韦的剂量到1000mg，l8小时1次。

(3)与利托那韦联合用药时，l建议监测肝脏酶类。

(4)不要与沙奎那韦合用。

(5)与克拉霉素联合用药时，l应考虑调整克拉霉素的剂量。

【用法与用量】

(1)15岁及15岁以上成人：i口服，l一次10mg，l一日1次，l睡前服用。

(2)儿童：i口服，l6～14岁儿童一次5mg，l一日1次，l睡前服用，l不需要按年龄调整剂量。2～6岁4mg，l一日1次。2岁以下患儿的安全有效剂量尚未确定。

【制剂与规格】

孟鲁司特钠咀嚼片：i5mg。孟鲁司特钠包衣片：i10mg。