氢氧化铝(干燥氢氧化铝)【基】

【适应证】

①能缓解胃酸过多而合并的反酸等症状,l适用于胃和十二指肠溃疡病,l及反流性食管炎的治疗。②与钙剂和维生素D合用时可治疗新生儿低钙血症(手足搐愵)。⑧减少肾病患者的高磷血症。

【药理】

(1)药效学:i氢氧化铝是典型且常用的抗酸药,l具有抗酸、i吸着、i局部止血和保护溃疡面等作用。该药中和或缓冲胃内已存在的胃酸,l但对胃酸的分泌无直接影响。其抗酸作用持久而缓慢,l对胃酸的中和缓冲作用可导致胃内pH值升高,l从而使胃酸过多的症状得以缓解,l但其中和酸的能力比镁制剂和碳酸钙为低,l而比碳酸铝,l碳酸双羟铝钠为高。氢氧化铝与胃酸作用时,l产生的氧化铝有收敛作用,l可局部止血,l但是也有可能引起便秘。氢氧化铝还与胃液混合,l形成凝胶,l覆盖在溃疡表面,l形成一层保护膜,l起机械保护作用。此外,l由于铝离子在肠内与磷酸盐结合成不溶解的磷酸铝自粪便排出,l故尿毒症患者服用大剂量氢氧化铝后可减少肠道磷酸盐的吸收,l从而减轻酸血症(但同时应注意上述副作用)。

(2)药动学:i少量在胃内转化为可溶性的氯化铝自肠内吸收,l经肾脏排泄。大部分以磷酸铝、i碳酸铝及脂肪酸盐类形式自粪便排出。本药起效缓慢,l在胃内作用时效的长短与胃排空的快慢有关。空腹服药作用可持续20~30分钟,l餐后1~2小时服药时效可能延长到3小时。

【不良反应】

(1)消化系统:i常见便秘,l与剂量有关。长期大剂量服用,l可导致严重便秘,l甚至形成粪结块引起肠梗阻。铝也可导致血清胆酸浓度增加,l这种作用具有剂量、i时间依赖性,l同时伴随着胆汁流量的降低,l可诱发肝、i胆功能异常。

(2)代谢/内分泌系统:i长期大剂量服用,l还可导致低磷血症、i骨质疏松和骨软化症等。

(3)神经/精神系统:i氢氧化铝少量在胃内转变为可溶性的氯化铝自胃肠道吸收,l肾功能不全者可导致血中铝离子浓度升高。肾功能衰竭者长期服用本药可引起铝中毒,l出现精神症状,l特别是对血液透析的患者,l可产生透析性痴呆,l表现为肌肉抽搐,l神经质或烦躁不安,l味觉异常,l呼吸变慢以及极度疲乏无力。

(4)血液系统:i对患有尿毒症的患者,l血液中过量的铝可能引起小细胞低色素性贫血。减少本药用量或并用铁胺螫合剂可有效的纠正这一症状。

(5)皮肤:i服用本药期间,l对铝比较敏感的病人注射白喉、i破伤风类毒素和百日咳菌苗(DTP三联疫苗)时,l注射部位往往会出现瘙痒、i湿疹样病变和色素沉着。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)低磷血症(如吸收不良综合征)患者不宜服用本品,l否则会导致骨软化,l骨质疏松症,l甚至骨折。

(3)早产儿和婴幼儿不宜服用(婴幼儿极易吸收铝,l有铝中毒的危险)。

(4)有胆汁、i胰液等强碱性消化液分泌不足或排泄障碍者不宜使用。

(5)骨折患者不宜服用,l这是由于不溶性磷酸铝复合物的形成,l导致血清磷酸盐浓度降低,l及磷自骨内移出。

(6)阑尾炎或急腹症时,l服用氢氧化铝可使病情加重,l可增加阑尾穿孔的危险。

【注意事项】

(1)肾功能不全者、i长期便秘者需慎用。

(2)有便秘作用,l甚至形成粪结块,l故常与镁盐制成合剂应用。

(3)通过与磷酸盐离子结合,l在肠内形成不溶性磷酸铝,l后者不能被胃肠道吸收,l因而导致血清磷酸盐浓度下降,l可影响骨质的形成,l故长期服用时应在饮食中酌加磷酸盐。

(4)药物对妊娠和哺乳的影响尚不明确。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁或雷尼替丁同用对解除十二指肠溃疡疼痛症状有效,l但一般不提倡两者在1小时内同用。与氢氧化铝同时使用可使此两种药的吸收减少。

(2)本药含多价铝离子,l可与四环素类药物形成络合物而影响其吸收,l不宜合用。

(3)本药可通过多种机制干扰地高辛、i华法林、i双香豆素、i奎宁、i奎尼丁、i氯丙嗪、i普萘洛尔、i吲哚美辛、i异烟肼、i铁盐及巴比妥类药物的吸收和排泄,l影响上述药物的疗效。

(4)用量大时可吸附胆盐,l因而减少脂溶性维生素的吸收,l特别是维生素A。

(5)与肠溶片联用可使肠溶衣加快溶解,l对胃和十二指肠有刺激作用。

(6)透析病人与别嘌醇同时应用可能导致血清尿酸含量急剧上升,l可能由于本药减少别嘌醇吸收所致。

(7)铝制剂与枸橼酸盐联用可能导致血铝含量急剧上升。

【给药说明】

(1)凝胶效果好于片剂,l凝胶较为常用。

(2)治疗胃出血时宜用凝胶剂,l片剂可与血液凝成块,l造成肠道梗阻。

(3)用于中和胃酸时,l必须在餐后1~2小时服用。

(4)服用本药1~2小时内应避免摄入其他药物。

(5)需长期大剂量使用时,l应在饮食中酌加磷酸盐。

(6)为防止便秘可与三硅酸镁或氧化镁交替服用。

(7)肾功能异常患者如果血清中铝含量超过150μg/ml,l或出现脑病先兆,l应立即停药。透析病人,l透析液中铝含量不能超过10μg/L。

【用法与用量】

成人常用量:i口服,l(1)氢氧化铝凝胶(10%氢氧化铝的水混悬液),l口服一次5~8ml,l一日3次,l餐前1小时服。病情严重时剂量可加倍。

(2)氢氧化铝片:i一次0.6~0.9g,l一日3次,l餐前1小时服。

【制剂与规格】

氢氧化铝片:i0.3g。

氢氧化铝凝胶:i10%。

*复方氢氧化铝片:i每片含干燥氢氧化铝0.245g、i三硅酸镁0.105g及颠茄浸膏0.0026g。

注:i* 复方氢氧化铝片中的三种成分具有在药理作用、i不良反应等方面具有互相取长补短的作用。可参阅本章中各自药物的内容。服用方法为一次2~4片,l一日3~4次。饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后服下。

注释i2009国家基本药物目录仅限于复方氢氧化铝口服常释剂型。