硫糖铝

【适应证】

用于治疗胃、i十二指肠溃疡及胃炎。

【药理】

(1)药效学:i本药为蔗糖硫酸酯的碱性铝盐,l是一种胃黏膜保护剂,l具有保护溃疡面,l促进溃疡愈合的作用。本药在酸性环境下,l可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,l并聚合成不溶性胶体,l保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的炎症渗出蛋白质结合,l在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,l保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭,l促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为与正常黏膜亲和力的6~7倍。同时硫糖铝能吸附胃蛋白酶,l抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,l胃蛋白酶活性可下降约30%。本药也可中和胃酸,l但作用弱。此外,l硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子,l并将其浓聚于溃疡处,l促进溃疡愈合;也能促进内源性前列腺素E的合成,l刺激表面上皮分泌碳酸氢根,l从而起到细胞保护作用。

(2)药动学:i本药口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,l胃肠道吸收仅5%,l作用持续时间约5小时。主要随粪便排出,l少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

【不良反应】

(1)常见的有:i便秘。

(2)少见的有:i口干、i恶心、i呕吐、i腹泻、i皮疹、i眩晕、i瘙痒等。

(3)长期及大剂量用药,l增加磷丢失.引起低磷血症,l可能出现骨软化。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)早产儿及未成熟新生儿。

【注意事项】

(1)慢性肾功能不全者慎用。

(2)本药动物实验未见致畸作用,l但在人类缺乏足够的资料。孕妇不宜服用。

(3)哺乳妇女不宜服用。

(4)用药前后及用药时应当检查或监测:i①应配合X线或内镜检查观察溃疡愈合与否;②用药期间应监测血清铝浓度。

(5)低磷血症患者不宜长期用药(例如原发性甲状腺旁腺功能亢进)。

(6)用药之前应检查胃溃疡的良恶性。

(7)本药对严重十二指肠溃疡效果较差。

【药物相互作用】

本药可干扰脂溶性维生素(维生素A、iD、iE和K)的吸收。

(1)本药可降低口服抗凝药(如华法林)、i地高辛、i喹诺酮类药物(如环丙沙星、i洛美沙星、i诺氟沙星、i司帕沙星)、i苯妥英、i布洛芬、i吲哚美辛、i氨茶碱、i甲状腺素等药物的消化道吸收。硫糖铝与这些药物必须同时服用时,l与这些药物的服药时间宜间隔2小时以上。

(2)本药可影响四环素的胃肠道吸收,l其机制可能与四环素和铝离子形成相对不溶的螯合物有关。故应避免同时应用。如必须合用,l应至少在服用四环素2小时后给予硫糖铝,l应避免在服用四环素前给予硫糖铝。

(3)本药可明显影响阿米替林的吸收,l但确切机制还不清楚。如需两药合用,l应尽量延长两药间隔时间,l并注意监测阿米替林的疗效,l必要时增加阿米替林的剂量。

(4)本药与多酶片合用时,l两者疗效均降低,l这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、i胰酶和淀粉酶,l本药可与胃蛋白酶络合,l降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与本药相拮抗,l所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合,l故两者不宜合用。

(5)制酸药可于扰硫糖铝的药理作用,l硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收,l通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药,l后者须在服用本药前半小时或服用本药1小时后给予。

(6)本药在酸性环境中起保护胃、i十二指肠黏膜作用,l故不宜与碱性药合用。

(7)抗胆碱药可缓解硫糖铝所致的便秘和胃部不适等不良反应。

【给药说明】

(1)硫糖铝必须空腹摄入,l餐前1小时与睡前服用效果最好。嚼碎与唾液搅和,l或研成粉末后服下能发挥最大效应。

(2)本药短期治疗即可使溃疡完全愈合,l但愈合后复发仍属可能。

(3)治疗收效后,l应继续服药数日,l以免复发。

(4)连续应用不宜超过8周。

(5)出现便秘时可加服少量轻泻剂,l胃痛剧烈的患者可与适量抗胆碱药合用。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服,l①活动性胃及十二指肠溃疡:i一次1g,l一日3~4次,l饭前1小时及睡前服用,l用药4~6周。②预防十二指肠溃疡的复发:i一次1g,l一日2次,l饭前1小时及睡前服用。

(2)儿童常用量:i口服,l遵医嘱。

【制剂与规格】

硫糖铝片:i(1)0.25g;(2)0.5g。

硫糖铝胶囊:i0.25g。

硫糖铝混悬剂:i(1)5ml:i1g;(2)10ml:i1g;(3)200ml:i20g。