【适应证】

①各种原因引起的急慢性胃炎。②胃溃疡。

【药理】

(1)药效学：i本药具有①广谱的抗溃疡作用：i对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激、i吲哚美辛、i阿司匹林、i利血平、i醋酸以及烧灼所致)，l以及各种实验性(如盐酸/阿司匹林、i乙醇、i放射线所致)胃黏膜病变均有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用；②促进高分子糖蛋白、i磷脂的生物合成：i可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成，l加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成，l提高黏液中的磷脂质浓度，l从而提高黏膜的防御功能；③维持胃黏膜增生区细胞的稳定：i能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下，l保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性，l促使损伤愈合；④提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力：i动物实验证明，l通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2，l从而促进胃体及幽门部黏膜中前列腺素(PGF2、iPGI2)的合成。⑤胃黏膜的血流改善作用：i动物实验证明，l可以改善由缺血应激性、i水浸束缚应激性实验引起的胃黏膜血流降低；⑥保护胃黏膜作用：i可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃黏膜障碍；也可抑制健康成人男子因乙醇负荷而造成的胃黏膜损伤。⑦抑制脂质过氧化作用：i可抑制大白鼠因灼伤应激性负荷而产生的胃黏膜损伤，l同时可抑制胃黏膜中的脂质过氧化物的增加。

(2)药动学：i本药口服后迅速自胃肠道吸收，l并广泛分布于各组织，l尤以消化道、i肝、i肾上腺、i肾、i胰腺中浓度为高。上述器官中的药物分布浓度均比血浓度高，l脑组织及睾丸中的药物分布浓度与血浓度约相等。药物在胃内分布时，l尤以溃疡部位原药浓度最高，l其平均药物浓度较周围组织约高10倍。

健康成人以交叉法饭后服用本药胶囊剂或颗粒剂150mg，l约5小时后血药浓度达峰值，l其中服胶囊剂者其峰浓度为1669ng/ml，l服颗粒剂者其峰浓度为1296ng/ml，l以后逐渐降低。10小时后出现第2次药浓度高峰，l但较第一次为低，l其中服胶囊剂为675ng/ml，l服颗粒剂者为604ng/ml，l明显呈双相性。其原因是由于本药达血药浓度峰值的时间差所致。两种剂型的生物利用度未见差异。此外，l溃疡患者饭前半小时或饭后半小时内服用本药150mg，l饭后血药浓度曲线下面积(AUC)为空腹服用者的30～45倍。本药在肝脏代谢极少，l84.8％以药物原型排出。服药3日内27.7％由呼吸道排泌清除；4日内22.7％自肾脏排泄，l29.3％随粪便排泄。

【不良反应】

本药不良反应的发生率约为2.22％，l一般停药后即可消失。

①消化系统：i可出现便秘、i腹胀、i腹泻、i口渴、i恶心、i腹痛等症状，l也可出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高。②精神/神经系统：i可出现头痛等症状。③皮肤：i可出现皮疹、i全身瘙痒等症状。④其他：i有时会出现血清总胆固醇升高、i上睑发红或发热等症状。

【禁忌证】

对本药过敏者。

【注意事项】

①妊娠期用药的安全性尚未确定，l孕妇应慎用。②儿童用药的安全性尚未确定，l儿童应慎用。③出现皮疹、i全身瘙痒等皮肤症状时，l应停止用药。

【药物相互作用】

本药与H2受体拮抗药合用时疗效增加。

【用法与用量】

成人常用量一次50mg，l一日3次，l饭后30分钟服用。可根据年龄、i症状酌情适当增减。

【制剂与规格】

替普瑞酮胶囊：i50mg。