*马来酸伊索拉定

【适应证】

①用于治疗胃溃疡。②用于改善急性胃炎和慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变(糜烂、i出血、i充血、i水肿)。

【药理】

(1)药效学:i本品为抗溃疡药,l动物实验证明它能抑制各种胃溃疡,l如乙醇、i吲哚美辛、i组胺和阿司匹林所致溃疡,l并可促进慢性胃溃疡的愈合,l其药理作用具有剂量依赖性;可强化胃黏膜上皮细胞间的结合,l抑制上皮细胞的剥离、i脱落和细胞间隙的扩大,l因而增强胃黏膜细胞本身的稳定性,l抑制有害物质透过黏膜,l起到细胞保护作用;同时具有增加胃黏膜血流供应的作用,l可增加醋酸所致胃溃疡边缘黏膜的血流,l促进溃疡愈合。其作用机制与提高胃黏膜细胞内cAMP、i前列腺素、i还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。

(2)药动学:i口服后从消化道迅速吸收,l健康成人服用本药4mg,l3.5小时血药浓度达峰值,l其浓度为154ng/ml,l半衰期(t1/2)约为150小时,l连续用药未见异常蓄积。服后可由消化道吸收。连续服药未见蓄积性。健康成人口服4mg后,l在80小时自尿中排泄7%左右(其中原型药约占2%);大部分从粪便排出,l代谢物几乎无药理活性及毒性。

【不良反应】

偶有头晕、i恶心、i呕吐、i便秘、i腹泻、i皮疹、i食欲减退、i上腹部不适,l偶见氨基转移酶轻度可逆性升高。

【禁忌证】

对本药过敏者。

【注意事项】

(1)出现皮疹不良反应时,l应停药。

(2)老年患者应从小剂量(2mg/日)开始,l根据反应情况适当调整剂量。

(3)肝功异常者、i孕妇及小儿慎用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【用法与用量】

成人常用量一日4mg,l分1~2次服用;可视年龄、i症状增减剂量。

【制剂与规格】

马来酸伊索拉定片:i(1)2mg;(2)4mg。

马来酸伊索拉定细粒剂:i0.5g:i4mg。