【适应证】

①十二指肠溃疡、i胃溃疡、i出血性胃炎、i急性胃黏膜病变等；预防和治疗非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡。②与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，l用于终止停经49天以内的早期妊娠。

【药理】

(1)药效学：i本品为合成的前列腺素E1衍生物。它通过刺激胃黏液分泌，l增加重碳酸氢钠的分泌和磷酸酯的生成；增加胃黏膜血流量；加强胃黏膜屏障，l防止胃酸侵入；从而起保护胃黏膜的作用，l促进消化性溃疡的愈合或减轻症状。米索前列醇与胃内的前列腺素E受体结合抑制了单磷酸环腺苷促组胺形成的作用，l故本品也具有明显的抑制基础胃酸分泌作用，l因此本品具有局部和全身两者相结合的作用。本品对血清促胃泌素水平很少影响或无影响。此外，l本药具有E类前列腺素的药理活性，l可软化宫颈、i增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用，l可显著增高和诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度，l用于终止早孕。

(2)药动学：i口服吸收迅速，l1.5小时即可完全吸收。口服15分钟血药浓度达峰值，l单次口服200μg，l平均峰浓度0.309μg/L。血浆蛋白结合率为80％～90％。药物在肝、i肾、i肠、i胃等组织中的浓度高于血液。消除半衰期为20～40分钟，l每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。口服后约75％经肾随尿排出，l15％从粪便中排出；8小时内尿中排出量为56％。

【不良反应】

(1)消化系统：i腹泻、i腹痛、i消化不良、i肠胀气、i恶心及呕吐。若腹泻严重且持续时间较长，l可以停止用药。如与食物同时服用可减少腹泻的不良反应。

(2)女性生殖系统：i已报道有月经过多、i阴道出血、i在经期前后阴道出血。

(3)其他反应：i包括皮肤瘙痒，l偶有眩晕、i头痛。

【禁忌证】

(1)对前列腺素类过敏者禁用。

(2)有使用前列腺素类药物禁忌者，l如青光眼、i哮喘、i过敏性结肠炎及过敏体质等应禁用。

(3)本药对妊娠子宫有收缩作用，l除用于终止早孕外，l孕妇禁用。

(4)有心、i肝、i肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。

【注意事项】

(1)下列情况需慎用：i①脑血管或冠状动脉病变的患者慎用。②低血压患者。③癫痫患者(米索前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用)。

(2)妇女使用米索前列醇治疗开始前2周内血清妊娠试验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法；若怀疑妊娠，l应立即停用米索前列醇。

(3)本药的活性代谢物是否可经乳汁排泄尚不清楚，l因此不应用于哺乳期妇女。

(4)本药可引起腹泻，l对高危患者，l应监测有无脱水。

(5)药物过量：i对人类的毒性剂量尚未确定。据报道每天累计总量1600μg时仍可耐受，l仅伴有胃肠道不适。

在动物实验中，l米索前列醇的急性毒性反应同其他前列素制剂相同，l为平滑肌松弛、i呼吸困难和中枢神经系统抑制。症状包括：i倦怠、i震颤、i惊厥、i呼吸困难、i腹痛、i腹泻、i发热、i心悸、i低血压或心动过缓。以上症状应以支持疗法治疗。

(6)用于消化道溃疡时，l治疗是否成功不应以症状学进行判断。

【药物相互作用】

(1)药物一药物相互作用：i①抗酸药(尤其是含镁抗酸药)与本药合用时会加重本药所致的腹泻、i腹痛等不良反应。②有联合使用保泰松和米索前列醇后发生神经系统不良反应的报道，l症状包括头痛、i眩晕、i潮热、i兴奋、i一过性复视和共济失调。

(2)药物-食物相互作用：i进食同时服用米索前列醇可使后者吸收延迟，l表现为达峰时间延长，l血药峰浓度降低，l从而使其不良反应的发生率降低。

【给药说明】

(1)单次剂量不超过200μg，l并与食物同时服用时，l可减少腹泻的发生率。

(2)过量用药时出现的症状是可以忍受的。一日用1200μg，l持续使用3个月，l未发现严重不良反应。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①胃溃疡和十二指肠溃疡：i一次200μg，l于三餐前和睡前服用，l4～8周1疗程。如溃疡复发可继续延长疗程。②预防非甾体抗炎药所致的消化性溃疡：i一次200μg，l一日2～4次，l剂量应根据具体差异、i临床情况不同而定。③抗早孕：i与米非司酮序贯使用。服用米非司酮36～48小时后，l再空腹顿服米索前列醇400～600μg。

(2)老年人：i可使用一般剂量。

【制剂与规格】

米索前列醇片：i200μg。