【适应证】

用于胃和十二指肠溃疡、i应激性溃疡、i急性胃黏膜出血、i胃食管反流性疾病以及促胃泌素瘤等。

【药理】

(1)药效学：i本药为选择性抗M胆碱药，l在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制乙酰胆碱的作用，l对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力，l而对平滑肌、i心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。其特点是在一般治疗剂量时可抑制胃酸分泌，l而对唾液分泌、i胃肠道平滑肌、i心血管、i眼、i泌尿和脑的抗胆碱能作用相对较弱；剂量增加可抑制涎腺分泌，l只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本药不透过血脑屏障，l故不影响中枢神经系统。口服、i肌内注射或静脉注射本药后，l对基础胃酸分泌和五肽促胃液素刺激的胃酸分泌均能抑制。单次口服本品50mg和100mg，l分别使胃酸分泌减少32％和41％。本药对胃液的pH影响不大。本药对胃蛋白酶也有抑制作用，l并能明显降低空腹、i试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃泌素水平，l对胃黏膜细胞也有直接保护作用，l对下端括约肌的张力降低比阿托品小。

(2)药动学：i本品从胃肠道吸收不完全，l生物利用度约为26％，l与进食同时服用时可减少吸收，l生物利用度降至10％～20％。口服后2～3小时血药浓度达峰值，l口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，l20分钟后达峰浓度90ng/ml，l与静脉注射相同。本品在全身广泛分布，l在胃肠道组织浓度最高，l肝、i肾浓度也较高，l脾、i肺次之，l心脏、i皮肤、i肌肉的血药浓度较低，l不透过血脑屏障，l血浆蛋白结合率为10％～12％。在体内很少代谢，l口服后约90％排出，l主要从粪便(40％～48％)和尿(12％～50％)排出。t1/2为10～12小时。给药后3～4日才全部排泄，l但未见有蓄积性。

【不良反应】

本药不良反应较轻而可逆，l抗毒蕈碱样不良反应与剂量有关。一日150mg比一日100mg的不良反应为多。常见有口干、i视力模糊、i便秘、i恶心、i腹泻、i头痛、i精神错乱、i嗜睡、i头晕和震颤等，l一般较轻。个别患者可出现虚弱、i疲劳、i胃灼热、i饥饿感、i食欲减退、i呕吐、i瘙痒、i心动过速、i尿潴留、i视力模糊、i复视等。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)对本药过敏者。

【注意事项】

(1)尽管本品的不良反应比一般的抗胆碱药少的多，l对青光眼和前列腺增生患者虽影响不大，l但要慎用。儿童慎用。心血管疾病者慎用，l应避免高剂量用药。

(2)药物对哺乳的影响　本药在哺乳妇女乳汁中有少量存在，l应用时需权衡利弊。

【药物相互作用】

(1)药物一药物相互作用：i①H2受体拮抗药可增强本药的作用，l两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。②本药与普鲁卡因胺药效学相加，l联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，l应监测心率和心电图。③本药与西沙必利药效学相互拮抗，l联用时可使后者的疗效明显下降。

(2)药物酒精/尼古丁相互作用：i乙醇可减弱本品的作用。

(3)药物-食物相互作用：i咖啡可减弱本品的作用。

【给药说明】

(1)因不良反应的出现与用量有关，l故用药过程中根据病人不同反应，l可酌情增减剂量。

(2)对超剂量使用本药而引起中毒者，l无特殊解毒药，l可进行对症治疗。

【用法与用量】

成人常用量：i

(1)口服给药，l一次50～75mg，l一日2次，l于早、i晚饭前1.5小时(或更长时间)服用。或一次50mg，l一日3次，l于餐前空腹时服用。疗程4～6周。

(2)静脉注射或肌内注射，l一次10mg，l一日2次，l好转后改口服。

【制剂与规格】

盐酸哌仑西平片：i(1)25mg；(2)50mg。

盐酸哌仑西平注射液：i2ml：i10mg。