【适应证】

用于治疗活动性十二指肠溃疡、i良性胃溃疡、i预防溃疡复发、i胃食管反流性疾病。

【药理】

(1)药效学：i本药为H2受体拮抗剂，l可作用于胃黏膜细胞上的H2受体，l竞争性的抑制组胺与H2受体的结合，l从而抑制胃酸分泌。临床研究表明，l本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者一次口服本药300mg，l抑制夜间胃酸分泌平均为90％，l10小时后胃酸分泌仍然减少52％。口服本药75～300mg后并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，l胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本药对基础血清促胃泌素或食物引起的高促胃泌素血症几无作用。在给予本药12小时后摄食，l未见促胃泌素分泌反跳。本药无抗雄激素作用。

(2)药代学：i本药口服吸收迅速而且完全，l绝对生物利用度超过90％，l给药150mg或300mg，l0.5～5小时血药浓度达峰值，l达峰浓度分别为700～1000μg/L和1400～3600μg/L，l给药后12小时血药浓度低于10μg/L。本药血浆蛋白结合率为35％，l主要与α-1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8～1.5L/kg。口服本约150mg后曲线下面积(AUC)为314.6(μg?h)/ml；相同剂量下，l老年人AUC比年轻人增加约25％。唾液中药物浓度为血药浓度的1/3；约0.1％的药物可分泌入乳汁，l乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。本药低于10％的口服剂量经肝脏首过代谢，l代谢产物包括N2-单去甲基化物、iN2-氧化物和S-氧化物。本药消除相半衰期(t1/2β)为1～2小时，l血浆清除率为40～60L/h，l肾脏清除率为500ml/min。本药口服剂量的90％以上在12小时内随尿排泄，l其中65％的口服剂量以原型排泄，lN2-单去甲基化物占8％，lN2-氧化物占6％；少于6％的剂量随粪便排泄。由于本药半衰期短，l清除迅速，l肾功能正常的个体，l一般不发生蓄积。中至重度肾功能损害者明显延长本品半衰期并降低清除率。严重肾功能损害者半衰期(t1/2)为5.8～8.5小时。本药不能经血液透析清除。本药的血浆蛋白结合率约为35％。

【不良反应】

不良反应发生率约为2％。主要有皮疹、i瘙痒、i便秘、i腹泻、i口渴、i恶心、i呕吐等；神经系统症状如：i头晕、i失眠、i多梦、i头痛；偶见鼻炎、i鼻窦炎、i咽炎、i头痛、i发热、i腹痛、i虚弱、i胸背痛、i多汗及肝脏酶学指标升高等，l罕见腹胀、i食欲不振。

【禁忌证】

对本药过敏者禁用。

【注意事项】

(1)对其他H2受体拮抗剂过敏者慎用。

(2)孕妇：i本药不建议用于孕妇，l必须使用时应谨慎。

(3)乳母：i本药不建议用于哺乳期妇女，l必须使用时应谨慎。

(4)小儿：i本药不建议用于儿童.必须使用时应谨慎。

(5)肾功能不全患者使用本药时应减量。

(6)药物对诊断的影响：i服用本药后尿胆原测定可呈假阳性。

【药物相互作用】

(1)本药可升高胃液pH值，l增加咪达唑仑的吸收，l两者合用时应谨慎。

(2)服用本药后立即服用地红霉素，l可轻度增加后者的吸收。这一相互作用的临床意义尚未确定。

(3)本药与头孢布腾合用时，l可增加后者发生不良反应(如恶心、i腹泻、i头痛)的危险，l其作用机制尚不清楚。

(4)本药与头孢妥仑合用时，l可降低后者的血药浓度，l建议两者不要同时使用。

(5)本药可升高胃液pH值，l使头孢泊肟和地拉夫定的吸收减少。

(6)本药可升高胃液pH值，l减少伊曲康唑的吸收，l降低其疗效。两者合用时，l后者应用可乐饮料送服。

(7)研究表明，l本药与布洛芬合用无明显相互作用。

(8)本药不影响维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

(9)本药与口服丙胺太林合用时，l本药的生物利用度或蛋白结合率不发生改变。

【给药说明】

(1)经本药治疗后症状缓解的患者，l并不能排除胃癌的可能，l故应用本药前应先排除胃癌。

(2)本药治疗期间可引起心率和心排出量降低，l而加入哌仑西平可抵消这一不良反应。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①活动性十二指肠溃疡：i一日300mg，l睡前一次服用；或一次150mg，l一日2次。②良性溃疡：i一日300mg，l睡前一次服用。③预防十二指肠溃疡复发：i一日150mg，l睡前一次服用。

(2)肾功能不全时剂量：i肾功能不全者使用本药应减量。

【制剂与规格】

尼扎替丁胶囊：i(1)150mg；(2)300mg。

尼扎替丁片：i150mg。