【适应证】

本品可用于胃溃疡、i十二指肠溃疡、i吻合口溃疡、i卓-艾综合征、i反流性食管炎等，l也用于麻醉前给药防治吸入性肺炎。

【药理】

(1)药效学：i本品及体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，l其抗分泌效力为西咪替丁的3～6倍、i雷尼替丁的2倍。本品显著及呈剂量依赖性的抑制胃酸分泌。健康志愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg13小时后基础胃酸分泌量减少超过90％。与安慰剂比较，l早晚各服用75mg可显著减少健康志愿者白天和夜间的胃酸分泌量(超过75％)。本品还可显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，l而对血清中胃蛋白酶原Ⅰ和促胃泌素水平无明显影响。本品与两咪替丁、i雷尼替丁和法莫替丁不同的是，l它对坏死药物所致大鼠的胃黏膜损伤有预防作用。因此，l对这种试验模型具有黏膜保护作用。本品对下丘脑-垂体-性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响，l因此它没有抗雄激素活性。与西咪替丁相反，l本品对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，l所以它不干扰经肝脏代谢药物的清除。

(2)药动学：i本品口服后吸收迅速、i完全(＞95％)，l并通过脂解作用脱乙酰基，l迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。健康人口服75mg，l达峰时间(tmax)为3小时，l健康人的消除相半衰期(t1/2β)为4～8小时，l清除率(CL)为21～24L/h，l单剂口服后的Vd为1.7～3.2L/kg。本品主要在血浆和尿中代谢，l主要代谢物为罗沙替丁，l从尿中回收总的放射性活性物质大约占给药量的96％，l罗沙替丁约占其中的55％，l尿中没有罗沙替丁乙酸酯。食物和抗酸剂几乎不影响本品的药动学。

【不良反应】

不良反应发生率约为1.7％。主要有皮疹、i瘙痒感(均应停药)、i嗜酸性粒细胞增多、i白细胞减少、i便秘或腹泻、i恶心、i腹胀、iAST与ALT升高、i嗜睡等。罕见头痛、i失眠、i倦怠及血压上升。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)有药物过敏史患者谨慎使用。

(2)孕妇和儿童用药的安全性尚未明确，l一般不宜应用。

(3)哺乳妇女给药时应停止哺乳。

(4)肝肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】

无特别指定。

【给药说明】

用药前诊断未明确者不宜应用，l因本品可能掩盖胃癌的症状。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①胃溃疡、i十二指肠溃疡、i吻合口溃疡、i卓-艾综合征及反流性食管炎：i一次75mg，l一日2次，l早餐后及睡前服用。可按照年龄和症状适当增减。②麻醉前给药：i通常于手术前一日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服75mg。

(2)肝功能不全者应适当减量。

(3)肾功能不全患者应适当调整剂量。

【制剂与规格】

罗沙替丁乙酸酯缓释胶囊：i75mg。