雷尼替丁枸橼酸铋(枸橼酸铋雷尼替丁)

【适应证】

①治疗胃或十二指肠溃疡。②可与抗生素(如阿莫西林及克拉霉素)合用以根除幽门螺杆菌。③慢性胃炎,l适用于胃黏膜糜烂、i出血或以烧心、i反酸、i上腹饥饿痛等症状为主者。

【药理】

(1)药效学:i本药为抗消化性溃疡药,l是由枸橼酸铋络合物与雷尼替丁形成的盐,l具有雷尼替丁抑制胃酸分泌、i铋盐抑制蛋白酶及保护黏膜、i二者共同抑制幽门螺杆菌(Helicobacter1pylori,lHp)的三种作用,l比单独使用雷尼替丁或枸橼酸铋钾效果更佳。

(2)药代学:i口服后雷尼替丁吸收良好,l而铋吸收甚少。人体试验结果显示口服本品0.35g后,l雷尼替丁2.6小时左右达到血药峰值,l其后快速下降,l雷尼替丁70%由。肾脏消除,l半衰期为2.3小时。铋0.5小时达到血药峰值,l达峰浓度在8μg/L左右,l远远低于可能引起铋的不良反应症状的浓度(100μg/L),l其后快速下降,l铋吸收量只占含铋量的1%,l且与胃内pH值有关,l铋主要通过肾脏消除.半衰期为5~10天,l铋盐主要由粪便排泄。一日口服200~1600mg,l连用28天,l铋剂吸收可有所增加,l但血药浓度仍较低,l不产生铋毒性。老年人的血浆雷尼替丁浓度高于年轻人,l但血浆铋浓度相同,l肾功能不全者血浆雷尼替丁和铋的浓度增高。

【不良反应】

(1)可出现肝功能(如ALT,lAST)异常。

(2)偶有胃肠功能紊乱,l如恶心、i腹痛、i腹部不适、i腹泻及便秘,l偶有头痛或关节痛表现。

(3)罕见皮肤瘙痒、i皮疹等过敏反应或粒细胞减少。

【禁忌证】

(1)对雷尼替丁枸橼酸铋或其任何成分过敏者禁用。

(2)重度肾功能损害者禁用。

【注意事项】

(1)本药不建议用于孕妇。

(2)本药不建议用于哺乳期妇女。

(3)本药不建议用于儿童。

(4)诊断干扰:i胃镜检查前4周内应用本药,l可使胃镜检查时Hp的检测呈假阴性结果。

【药物相互作用】

药物-药物相互作用:i(1)与弱酸或弱碱药物合用,l通过H2受体阻断作用可使胃液pH值增高,l使弱酸性药物(如水杨酸类、i巴比妥类)解离度增大、i吸收减少.而弱碱性药物(如麻黄碱)的吸收则增加。

(2)与对乙酰氨基酚、i氨基比林和氟烷合用时,l因雷尼替丁可延缓胃排空而降低对乙酰氨基酚的吸收,l故使后者药效推迟。

(3)由于雷尼替丁能与细胞色素P450结合,l大剂量使用本药会减慢氨基比林、i对乙酰氨基酚、i华法林、i氟烷的代谢、i升高其血药浓度、i增强其药理活性。

(4)雷尼替丁可减少肝脏血流,l使主要经肝脏代谢的利多卡因、i倍他乐克的代谢减慢、i作用增强。

(5)雷尼替丁能减慢心率,l与普萘洛尔、i维拉帕米、i美西律等合用可增强后者作用。

(6)与维生素B12合用可减少后者吸收,l长期合用会导致维生素B12缺乏。

(7)与普鲁卡因、iN-乙酰普鲁卡因合用可减慢后两者的肾清除速率。

药物-食物相互作用:i与牛奶同时进服,l会干扰枸橼酸铋的作用。

【给药说明】

(1)服用本药后可见粪便变黑、i舌发黑,l属正常现象,l停药后即会消失。

(2)如本药与抗生素合用后未根除Hp,l应考虑Hp对所合用之抗生素耐药,l应更换抗生素。

(3)有急性卟啉症病史者或肌酐清除率小于25ml/min,l不能用本药与克拉霉素联合治疗的方案。

(4)本药能对抗胃酸引起的胃黏膜损害,l但会加重乙醇引起的胃黏膜损害。

(5)本药不宜长时期大剂量使用。

【用法与用量】

成人常用量口服,l一次0.35~0.4g,l一日2次,l疗程不宜超过6周。与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。

【制剂与规格】

雷尼替丁枸橼酸铋胶囊:i0.35g。

雷尼替丁枸橼酸铋片:i0.4g。