【适应证】

①消化性溃疡。②反流性食管炎。③促胃泌素瘤。④与抗生素合用，l根除幽门螺杆菌治疗，l减少消化性溃疡复发。

【药理】

(1)药效学：i本药是一种不可逆的质子泵抑制剂，l可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺，l再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵(即H＋-K＋-ATP酶)上的巯基以共价键结合，l使其丧失泌酸功能。本品能够有效抑制基础、i夜间、i及24小时胃酸分泌，l抑酸效应呈现剂量相关性。首次给药即可迅速升高胃内pH值，l重复给药效应进一步增加。静脉应用80mg泮托拉唑几乎可使胃酸分泌完全抑制，l并可持续20小时以上。本药能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。本药可抑制幽门螺杆菌(Hp)生长，l但单独应用不能彻底根除Hp，l需与抗生素联和应用。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，l并有Ⅱ期代谢途径，l故其他通过该酶系代谢的药物与本药相互作用影响较小。

(2)药动学：i本药生物利用度高并相对稳定，l单次或多次给药后的生物利用度均保持在77％左右，l且不受食物或其他抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值(Cmax)2～3mg/L。本品药代动力学呈线性特征，l经肝脏的首过效应较低，l静脉输入或口服10～80mg后，lAUC(浓度时间曲线下面积)和Cmax(血药浓度峰值)均随剂量的增加而成比例上升。表观分布容积0.15L/kg，l清除率0.1L(h?kg)，l消除半衰期(t1/2β)约为1小时，l血浆蛋白结合率98％。该药在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，l并另有Ⅱ期代谢的途径。主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯，l其大部分(约80％)由肾脏排出，l其余由胆汁分泌从粪便中排出。

【不良反应】

本药耐受性好，l不良反应较少。

(1)偶有头痛、i失眠、i嗜睡、i恶心、i腹泻、i便秘、i上腹痛、i腹胀、i皮疹、i皮肤瘙痒及头晕等症状。极个别病例出现水肿、i发热和一过性视力障碍(视物模糊)。

(2)大剂量使用时可出现心律不齐、i氨基转移酶升高、i肾功能改变、i粒细胞减少等。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)哺乳期妇女。

(3)妊娠头3个月妇女。

【注意事项】

(1)肝、i肾功能不全者慎用。

(2)动物实验尚未见本药对胚胎的任何损害，l动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。尽管动物实验显示，l本品不影响生育，l亦无致畸的证据，l但鉴于妊娠和哺乳期妇女应用本药的临床经验有限，l只有权衡其对母体带来的益处超过其对胎儿或婴儿的潜在危害时，l才可考虑使用此药。

(3)对于严重肝功能障碍者，l用药期间应定期监测肝脏酶谱变化。

【药物相互作用】

(1)本药可降低伊曲康唑、i酮康唑等药物的胃肠道吸收，l降低其药效。

(2)本药的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，l因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而目前对许多这类药物进行专门检测，l如卡马西平、i咖啡因、i地西泮、i双氯芬酸、i地高辛、i乙醇、i格列本脲、i美托洛尔、i硝苯地平、i新双香豆素、i苯妥英、i茶碱、i华法林和口服避孕药等，l却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。

(3)本药与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。

【给药说明】

(1)本药肠溶制剂服用时切勿咀嚼。

(2)本药注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解和稀释，l禁止用其他溶剂或药物溶解和稀释。药品溶解和稀释后必须在3小时内用完。

(3)用药前须除外胃、i食管的恶性病变，l以免因症状缓解而延误诊断。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①一般用法：i一次40mg，l一日一次，l最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2～4周.胃溃疡4～6周，l反流性食管炎疗程4～10周。②治疗幽门螺杆菌感染：i一次40mg，l一日2次，l并需联合两种抗生素治疗，l疗程1～2周。

(2)肾功能不全时剂量：i剂量不宜超过一日40mg。

(3)肝功能不全时剂量：i严重肝功能衰竭患者，l剂量应减少至隔日40mg。

(4)老年人：i剂量不宜超过一日40mg，l但在根除幽门螺杆菌治疗时，l老年患者在1周疗法中也使用常规剂量，l即一次40mg，l一日2次。

静脉滴注，l推荐剂量为一日1次，l一次40mg，l静脉输入，l疗程可根据临床需要酌情掌握，l但通常不超过8周。将10ml0.9％氯化钠注射液注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液，l此液可直接静脉输入(至少持续2分钟)，l或将其与100ml0.9％氯化钠注射液、i5％或10％的葡萄糖混合后静脉输入(时间约15～30分钟)。本品不宜用上述之外的液体配制，l配制液的pH值为9。配制液需在3小时内使用。

【制剂与规格】

泮妥拉唑钠肠溶片：i40mg。

泮妥拉唑钠肠溶胶囊：i40mg。

注射用泮妥拉唑钠：i40mg。