【适应证】

适用于胃溃疡、i十二指肠溃疡、i吻合口溃疡、i胃食管反流病、i促胃泌素瘤。

【药理】

(1)药效学：i本药为苯并咪唑类质子泵抑制剂，l可特异性的抑制三磷酸腺苷酶的作用，l对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。体外试验表明本药可抑制cAMP引起的胃酸分泌，l并具有抗幽门螺杆菌的活性，l其可在几个位点直接攻击幽门螺杆菌，l可非竞争性、i不可逆的抑制幽门螺杆菌尿素酶。

(2)药动学：i单次口服本药20mg，l最大血药浓度(Cmax)为0.406mg/L，l达峰时间(tmax)为3.1小时，l血药浓度曲线下面积(AUC)为0.809mg?h/L，l血浆半衰期(t1/2)为1.02小时，l清除率(CL)0.504L/(kg?d)；一日口服本药40mg连续7日，lCmax为0.418mg/L，ltmax为3.8小时，lAUC为1.036mg?h/L，lt1/2为1.49小时，lCL为0.648L(kg?d)。其中Cmax和AUC具有剂量依赖性，l但tmax、it1/2和CL不依赖于剂量。本药主要经肝脏代谢，l血浆蛋白结合率为94.8％～97.5％。餐后Cmax无改变，l但tmax明显延迟(1.7小时)。本药主要从尿中排泄，l少量经粪便排泄。48小时内尿中排出总量以雷贝拉唑钠硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物计算占给药量的34％。

【不良反应】

(1)血液系统：i可引起红细胞、i淋巴细胞减少、i白细胞减少或增多、i嗜酸粒细胞及中性粒细胞增多。如出现此类异常状况时，l立即停药并采取适当措施。

(2)消化系统：i可引起便秘、i腹泻、i腹胀、i恶心、i下腹疼痛、i消化不良及肝脏酶学指标(氨基转移酶、i碱性磷酸酶等)升高。

(3)心血管系统：i可有心悸。

(4)精神神经系统：i可有头痛、i眩晕、i困倦、i四肢乏力、i感觉迟钝、i握力低下、i口齿不清、i步态蹒跚等。国外有导致既往有肝性脑病的肝硬化病患者精神错乱、i辨识力丧失和嗜睡的个案报道。

(5)致癌性：i在给大鼠按5mg/kg以上用量，l连续2年口服给药的毒性试验中，l观察到雌鼠胃部发生类癌病变。

(6)其他：i可有皮疹、i荨麻疹、i瘙痒、i浮肿、i总胆固醇及尿素氮增高、i蛋白尿等。如出现此类异常状况时，l立即停药并采取适当措施。

【禁忌证】

(1)有对本药及其成分过敏史者。

(2)有苯并咪唑类药物过敏史者。

(3)孕妇及哺乳妇女。

(4)儿童不建议使用。

【注意事项】

(1)下列情况应慎用：i①既往应用兰索拉唑、i奥美拉唑、i泮托拉唑等药物时发生过过敏反应或其他不良反应者。②肝脏疾患。③老年人。

(2)药物对妊娠影响：i在对大鼠及家兔的动物实验中观察到胎仔毒性作用(大鼠表现为骨化延迟；家兔表现为体重低下、i骨化延迟)。

(3)药物对哺乳影响：i动物实验中观察到本药向乳汁转移，l哺乳期妇女应避免应用，l如必须用药时应停止哺乳。

(4)用药前后及用药时应当检查或监测：i①用药期间应定期进行血液生化检查，l如发现异常，l应采取停药等适当措施。②给大鼠口服给药25mg/kg以上时，l可引起甲状腺重量及血中甲状腺激素的增加，l故用药时应注意监测甲状腺功能。

【药物相互作用】

(1)由于本药可升高胃内pH值，l与地高辛合用时，l可促进地高辛的吸收并导致其血中浓度升高，l故合用时应监测地高辛浓度。

(2)本药与含氢氧化铝、i氢氧化镁的制酸剂同时服用，l或在服制酸剂1小时后再服用时，l本药的平均血浆浓度和药时曲线下面积分别下降8％和6％。

(3)本药可减少酮康唑、i伊曲康唑的胃肠道吸收，l使后者疗效丧失。

(4)对健康志愿者的研究中，l尚未发现本药和地西泮、i茶碱、i华法林、i苯妥英之间的相互作用。

【给药说明】

(1)本药治疗可能掩盖胃癌引起的症状，l应在排除恶性肿瘤的前提下再行给药。

(2)本药为肠溶片剂需整片吞服。

(3)本药治疗时应密切观察其临床动态，l根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①活动性十二指肠溃疡：i一次10～20mg，l一日一次，l早晨服用，l连服2～4周。②活动性胃溃疡：i一次20mg，l一日一次，l早晨服用，l连服4～6周。③胃食管反流病：i一次20mg，l一日一次，l早晨服用，l连服6～10周。

(2)肝功能不全时剂量：i重症肝炎患者应慎用本药，l必须使用时应从小剂量开始并监测肝功能。

(3)老年人：i口服，l肝功能正常的老年人无需调整剂量。

【制剂与规格】

雷贝拉唑钠胶囊：i20mg。

雷贝拉唑钠肠溶片：i(1)10mg；(2)20mg。