氢溴酸山莨菪碱【基】

【适应证】

①感染中毒性休克:i如暴发性流行性脑脊髓膜炎、i中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。②血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:i脑血栓形成、i脑栓塞、i瘫痪、i脑血管痉挛、i血管神经性头痛、i血栓闭塞性脉管炎等。③平滑肌痉挛:i胃、i十二指肠溃疡、i胆管、i胰管、i输尿管痉挛引起的绞痛。④各种神经痛:i如三叉神经痛、i坐骨神经痛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾病:i中心性视网膜炎、i视网膜色素变性、i视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。⑧也用于有机磷中毒,l但效果不如阿托品好。⑨配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。

【药理】

(1)药效学:i山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,l通称“654”,l其天然品称为“654-1”,l人工合成品称“654-2”。本药为M胆碱受体阻断药,l作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,l但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用,l能使痉挛的平滑肌松弛,l并能解除血管痉挛(尤其是微血管),l改善微循环。同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,l且极少引起中枢兴奋症状。

(2)药动学:i本药口服吸收较差,l口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静脉注射后1~2分钟起效。t1/2约40分钟。注射后很快从尿中排出,l无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

【不良反应】

本药不良反应与阿托品相似,l但毒性较低。可有口干、i面红、i轻度扩瞳、i视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,l多在1~3小时内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,l但本药排泄快(半衰期为40分钟),l无蓄积作用,l对肝肾无损害。

【禁忌证】

(1)颅内压增高、i脑出血急性期患者。

(2)青光眼患者。

(3)前列腺增生者。

(4)新鲜眼底出血者。

(5)恶性肿瘤患者。

【药物相互作用】

(1)本药可抑制胃肠道蠕动,l使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,l吸收增加。

(2)本药可提高中药洋金花麻醉效果,l从而减少洋金花用量和不良反应。

(3)本药与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

(4)本药与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,l在降低氨基转移酶、i消退黄疸方面优于常规治疗。

(5)本药与生脉散合用可提高心率、i强心、i扩张冠状动脉、i改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞病人慎用。

(6)本药与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,l增加不良反应。合用时可减少用量。

(7)本药可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

(8)因为本药阻断M受体,l减少唾液分泌,l使舌下含化的硝酸甘油、i戊四硝酯、i硝酸异山梨酯的崩解减慢,l从而影响吸收,l作用减弱。

(9)本药可拮抗去甲肾上腺素所致的血管痉挛。

(10)本药可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,l但抑制强度低于阿托品。

(11)本药可减少抗结核药的肝损害。

【给药说明】

(1)654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,l为配伍禁忌。

(2)在应用本药治疗感染性休克时,l不能减少其他治疗措施(如与抗生素药物等)。

(3)使用本药后若有明显口干时,l可口含酸梅或维生素C;静脉滴注过程中,l若排尿困难,l可肌注新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

(4)用量过大时可出现阿托品样中毒症状,l可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①口服给药:i一次5~10mg,l一日3次。②肌内注射:i一般慢性疾病:i一次5~10mg,l一日1~2次,l可连用1个月以上;治疗严重的三叉神经痛:i可加大剂量至一次5~20mg。治疗腹痛:i一次5~10mg。③静脉注射:i抢救感染中毒性休克:i根据病情决定剂量。一次10~40mg静脉注射。需要时每隔10~30分钟重复给药,l情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,l直至停药。治疗血栓闭塞性脉管炎:i一次静脉注射10~15mg,l一日1次。④静脉滴注:i治疗脑血栓:i一日30~40mg,l加入5%葡萄糖液中静脉滴注。⑤经眼给药:i因睫状肌痉挛所引起的假性近视:i遵医嘱滴眼。

(2)儿童:i抢救感染中毒性休克:i按体重一次0.3~1mg/kg静脉滴注。需要时每隔10~30分钟重复给药,l根据病情可在上述剂量范围内,l更改剂量。

【制剂与规格】

山莨菪碱片:i(1)5mg;(2)10mg。

山莨菪碱注射液:i(1)1ml:i5mg;(2)1ml:i10mg;(3)1ml:i20mg。

山莨菪碱滴眼液:i0.2g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。