【适应证】

①用于治疗胃轻瘫(尤其是糖尿病性胃轻瘫)，l可使胃潴留的症状消失，l并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹胀、i上腹痛、i暖气、i早饱、i烧心及恶心、i呕吐等症状完全消失或明显减轻。②对反流性胃炎有明显的效果，l但对胃食管反流病的疗效不太满意。③可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物，l用以消除胃窦部潴留。④各种原因引起的恶心、i呕吐：i手术后的恶心、i呕吐；抗帕金森病药物(如苯海索、i莨菪碱等)引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、i溴隐亭)所致的不良反应；细胞毒性药物(如抗肿瘤药)引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐和对严重的呕吐效果较差；消化系统疾病(胃炎、i肝炎、i胰腺炎等)引起的呕吐；因疾病和检查、i治疗引起的恶心、i呕吐，l如偏头痛、i痛经、i颅脑外伤、i尿毒症、i血液透析、i胃镜检查和放射治疗等；儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，l如感染、i餐后反流和呕吐等。⑤少数可应用于促进产后泌乳。

【药理】

(1)药效学：i本药系苯并咪唑衍生物，l为外周性多巴胺受体拮抗药，l可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。本药能促进上胃肠道的蠕动，l使其张力恢复正常，l促进胃排空，l增加胃窦和十二指肠运动，l协调幽门的收缩，l抑制恶心、i呕吐，l并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，l防止胃食管反流。但对结肠的作用很小。由于本药对血脑脊液屏障的渗透力差，l对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，l因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，l这点较甲氧氯普胺为优。本药不影响胃液分泌。此外，l本药可使血清催乳素水平升高，l从而促进产后泌乳，l但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。

(2)药动学：i本药口服、i肌内注射、i静脉注射或直肠给药均可。口服、i肌内注射或直肠给药后迅速吸收，l达峰时间分别是15～30分钟、i15～30分钟和1小时；肌内注射或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/mL和23ng/mL，l直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/mL，l静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/mL。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，l本药口服的生物利用度较低，l禁食者口服本药的生物利用度仅为14％；本药口服的生物利用度在10mg～60mg剂量范围内可呈线性增加，l饭后90分钟给药生物利用度也可明显增加，l但达峰时间延迟；本药直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，l而肌内注射的生物利用度为90％。本药的蛋白结合率为92％～93％；静脉注射10mg后，l表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外，l本药在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，l血浆次之，l脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，l其药物浓度仅为血清浓度的1/4。本药几乎全部在肝内代谢，l主要代谢产物为羟基化合物。本药口服半衰期为7～8小时，l主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，l总体清除率为700mL/min。24小时内口服剂量的30％由尿排泄，l原型药物仅占0.4％；4天内约有66％剂量随粪便排出，l其中10％为原型药物。多次服药无累积效应。

【不良反应】

(1)中枢神经系统：i①偶见头痛、i头晕、i嗜睡、i倦怠、i神经过敏等。②锥体外系症状：i在常用剂量时多潘立酮极少出现中枢神经系统症状，l罕见有出现张力障碍性反应的报道。③国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的报道，l但国内无此制剂。

(2)内分泌/代谢系统：i本药是一种强有力的催乳激素释放药，l使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，l在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛；也有致月经失调的报道。

(3)消化系统：i偶见口干、i便秘、i腹泻、i短时的腹部痉挛性疼痛等。

(4)心血管系统：i国外报道本药静脉注射可出现心律失常。

(5)皮肤：i偶见一过性皮疹或瘙痒。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)嗜铬细胞瘤。

(3)乳腺癌。

(4)机械性肠梗阻。

(5)胃肠道出血。

【注意事项】

(1)1岁以下小儿不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性，l慎用。

(2)尽管动物实验中尚未发现本药有致畸作用和胎盘毒性，l但孕妇用药应权衡利弊，l谨慎使用。

(3)用药期间，l血清催乳素水平可升高，l但停药后即可恢复正常。

(4)心脏病患者(心律失常)、i低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本药时，l有可能加重心律紊乱。

【药物相互作用】

(1)与红霉素、i甘露醇联用时有协同作用，l可提高疗效。

(2)可增加对乙酰氨基酚、i氨苄西林、i左旋多巴、i四环素等药物的吸收率。

(3)甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药，l两者作用基本相似，l不宜联用。

(4)可减少地高辛的吸收。

(5)可使普鲁卡因、i链霉素的疗效降低，l两者不宜联用。

(6)可使胃黏膜保护剂在胃内停留时间缩短，l难以形成保护膜，l故两者不宜联用。

(7)胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用，l减弱多潘立酮的抗消化不良作用，l故两者不宜联用。

(8)H2受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收，l其机制可能为H2受体拮抗药改变了胃内的pH值。

(9)使助消化药迅速达肠腔，l疗效减低，l故两者不宜联用。

(10)与氨茶碱联用时，l氨茶碱的血药浓度峰值下降，l有效血药浓度的维持时间延长，l故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。

(11)维生素B6可抑制催乳素分泌，l减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。

(12)锂剂和安定类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l10～20mg或混悬液10mL，l一日3～4次.饭前15～30分钟服用。

(2)儿童常用量：i口服，l0.3～0.6mg/kg(0.1％混悬液)，l一日3～4次，l饭前15～30分钟服用。

【制剂与规格】

多潘立酮片：i10mg。

多潘立酮混悬液：i1ml：i1mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。