【适应证】

①慢性胃炎、i胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者，l以及胆胰疾病等引起的腹胀、i腹痛、i嗳气、i烧心及食欲不振等。②纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍及胃食管反流病。③中枢性呕吐、i胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、i急性颅脑损伤、i药物、i肿瘤、i手术、i化疗及放疗引起的恶心和呕吐。④缓解海空作业、i晕车症等引起的呕吐，l减轻偏头痛引起的恶心。⑤用于十二指肠插管、i胃肠钡剂X线检查，l可减轻检查时的恶心、i呕吐反应，l促进钡剂通过。⑥硬皮病等引起的消化不良。

【药理】

(1)药效学：i本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高其阈值，l使传入自主神经的冲动减少，l从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，l本药可抑制胃平滑肌松弛，l促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，l使胃排空加快，l增加胃窦部时相性收缩，l同时促使上部的小肠松弛，l因而促使胃窦、i胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静息压升高，l食管蠕动收缩幅度增加，l因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，l本药尚有刺激泌乳素释放作用。

(2)药动学：i本药易自胃肠道吸收，l吸收部位主要在小肠。由于本药促进胃排空，l故吸收和起效迅速，l静脉注射后1～3分钟，l口服后30～60分钟，l肌注后10～15分钟生效。进入血液循环后，l13％～22％迅速与血浆蛋白(主要为清蛋白)结合。口服有首过效应，l血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1～2小时。本药口服给药的生物利用度为70％，l直肠给药生物利用度为50％～100％，l鼻内给药的平均生物利用度为50.5％，l并有显著的个体差异。本药经肝脏代谢，lt1/2一般为4～6小时，l根据用药剂量大小而有所不同，l肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，l口服量约有85％以原型及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，l也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。

【不良反应】

(1)较常见的不良反应为：i昏睡、i烦躁不安、i倦怠无力。

(2)少见的不良反应有乳腺肿痛、i恶心、i便秘、i皮疹、i腹泻、i睡眠障碍、i眩晕、i严重口渴、i头痛、i容易激动。

(3)使用期间可出现乳汁增多。

(4)注射给药可引起直立性低血压。

(5)静脉快速给药可出现躁动不安，l随即可进入昏睡状态。

(6)本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，l使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。主要表现为帕金森病，l可出现肌震颤、i头向后倾、i斜颈、i阵发性双眼向上注视、i发音困难、i共济失调等。

【禁忌证】

(1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。

(2)癫痫患者(癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加)。

(3)胃肠道出血、i机械性梗阻或穿孔。

(4)嗜铬细胞瘤(可因用药而出现高血压危象)。

(5)进行放疗或化疗的乳癌患者。

(6)抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。

【注意事项】

(1)肝、i肾功能衰竭患者使本药发生锥体外系反应的危险性增加，l慎用。

(2)小儿大量长期应用，l容易出现锥体外系症状。

(3)老年人大量长期应用，l容易出现锥体外系症状。

(4)本药对胎儿的影响尚待研究，l孕妇不宜使用。

(5)因本药能分泌入乳汁，l故哺乳妇女不宜授乳。

(6)醛固酮与血清泌乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

(7)本药对消化性溃疡的治疗效果不明显，l但有中枢镇静作用，l并能促进胃排空，l故对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益。不宜用于一般十二指肠溃疡。

(8)用药过量：i表现为深昏睡状态，l神智不清；肌肉痉挛，l如颈部及背部肌肉痉挛、i拖曳步态、i头部及面部抽搐样动作，l以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。发现用药过量时，l可使用抗胆碱药物、i治疗帕金森病药物或抗组胺药，l可有助于制止锥体外系反应。

【药物相互作用】

1)本药与对乙酰氨基酚、i左旋多巴、i四环素类抗生素、i氨苄西林、i利福平、i锂盐等药物同用时，l因胃排空加快，l上述药物的小肠内吸收过程因而加快。2)本药可加快胃排空，l因而促进麦角胺的吸收，l有利于偏头痛的治疗。3)本药可使奎尼丁的血清浓度升高20％。4)本药与硫酸镁有协同性利胆作用。5)氨甲酰胆碱可增强本药的药理作用。6)本药与中枢抑制药合用时，l两者的镇静作用均增强。7)本药与地高辛合用时，l后者的胃肠道吸收减少。8)本药可降低西咪替丁的口服生物利用度，l如两药必须合用，l则服药时间应至少间隔1小时。9)本药与阿扑吗啡合用时，l后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。10)抗胆碱药(如阿托品、i丙胺太林等)能减弱本药增强胃肠运动功能的效应，l两药合用时应予注意。11)苯海索、i苯海拉明可治疗本药所致的锥体外系运动亢进。12)本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。13)本药与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，l锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。14)因本药可增加直立性低血压及低血压危险，l故与抗高血压药合用时应予重视。15)单胺氧化酶抑制剂、i三环类抗抑郁药、i拟交感胺类药物均不宜与本药联用。16)耳毒性药物(如氨基糖苷类抗生素等)禁忌与本药联用。

【给药说明】

(1)静脉注射甲氧氯普胺时速度须慢，l于1～2分钟注射完毕。

(2)本药遇光变成黄色或黄棕色后，l毒性可增高。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①口服给药：i一般性治疗：i一次5～10mg，l一日10～30mg，l饭前30分钟服用；糖尿病性胃排空功能障碍：i于症状出现前30分钟口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，l一日4次。②肌内注射：i一次10～20mg。一日剂量不宜超过0.5mg/kg，l否则易引起锥体外系反应。③静脉滴注：i一次10～20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。

(2)成人肾功能不全时剂量：i严重肾功能不全患者剂量至少需减少60％，l因为这类患者容易出现锥体外系症状。

(3)儿童：i①口服给药：i5～14岁儿童一次用2.5～5mg，l一日3次，l饭前30分钟服用。②肌内注射：i6～14岁儿童一次用2.5～5mg。一日剂量不宜超过0.5mg/kg，l否则易引起锥体外系反应。

【制剂与规格】

甲氧氯普胺片：i(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。

甲氧氯普胺注射液：i(1)1ml：i10mg；(2)1ml：i20mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。