枸橼酸莫沙必利

【适应证】

①功能性消化不良伴有胃灼热、i嗳气、i恶心、i呕吐、i早饱、i上腹胀等消化道症状。②胃食管反流病。③糖尿病胃轻瘫。④胃大部切除术患者的胃功能障碍。

【药理】

(1)药效学:i本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,l通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,l促进乙酰胆碱的释放,l从而增强胃肠道运动,l改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,l不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、i5-HT1、i5-HT2受体无亲和力,l因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,l小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,l腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。

(2)药动学:i本品主要从胃肠道吸收,l分布以胃肠、i肝肾局部药物浓度最高,l血浆次之,l脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,l吸收迅速,l血药峰浓度为30.7ng/ml,l达峰时间为0.8小时,l半衰期为2小时,l血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢,l其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,l本品主要经尿液和粪便排泄。

【不良反应】

(1)主要表现为腹泻、i腹痛、i口干、i皮疹及倦怠、i头晕等。

(2)偶见嗜酸性粒细胞增多、i甘油三酯升高及门冬氨酸氨基转移酶、i丙氨酸氨基转移酶、i碱性磷酸酶、iγ-谷氨酰转肽酶升高。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者禁用。

(2)胃肠道出血、i阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

【注意事项】

(1)服用一段时间(通常为2周),l消化道症状无变化时,l应停药。

(2)因其安全性未确定,l孕妇及哺乳期妇女避免使用本品。

(3)老年人用药需注意观察,l发现副作用应立即进行适当的处理,l如减量用药。

【药物相互作用】

与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、i丁溴东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。

【用法与用量】

口服,l一次5mg,l一日3次,l饭前服用。

【制剂与规格】

枸橼酸莫沙必利片:i5mg。