【适应证】

用于女性便秘型肠易激综合征患者缓解症状的短期治疗。

【药理】

(1)药效学：i肠易激综合征(IBS)患者的肠运动和感觉功能均发生明显变化，l内脏呈高敏感性状态。肠道神经系统和5-羟色胺(5-HT)在IBS的发病机制中起关键作用。机体内约95％的5-HT广泛分布于胃肠道黏膜，l主要贮存于嗜铬细胞中，l也作为神经递质贮于肠道神经元内，l5-HT可调节肠道动力、i内脏感觉及肠道分泌。1.385mg马来酸替加色罗与1mg替加色罗等效。本品是5-HT4受体的部分激动剂，l对人的5-HT4受体具有高亲和力，l对5-HT1受体有中度亲和力，l而对5-HT3受体无亲和力。本品激活5-HT4受体可触发其他神经递质如降钙素相关基因肽的释放。5-HT4受体的激活可引发如下效应：i刺激肠蠕动反射及肠道腺体分泌，l并抑制内脏高敏感性。体内实验还表明，l替加色罗可增强肠动力，l并可改善受损的胃肠道黏膜功能。

(2)药动学：i本品口服后吸收迅速，l血药浓度1h后达到峰值，l其药物代谢速率在剂量2～12mg范围内成比例增加。血浆蛋白结合率约为98％，l主要与α-1-酸性糖蛋白结合；在各种组织中均有广泛分布，l静脉给药时，l其表观分布容积为(368±223)L。本品主要通过2条途径代谢：i①经酸催化水解、i氧化并与葡糖醛酸偶合，l生成的代谢产物主要是5-甲氧基吲哚-3-羧酸葡糖苷酸的亲和力。②直接被葡萄糖醛酸化，l生成3种N-葡萄糖醛酸化的异构体。静脉给药时，l其血浆清除率为(77±15)L/h，lt1/2为(11±5)小时；而口服给药后，l约2/3以原型药物经粪便排泄，l另1/3以途径①的代谢产物的形式经尿液排泄。

【不良反应】

本品主要不良反应为腹泻，l其他有腹痛、i恶心、i腹胀、i头痛、i头晕、i偏头痛等。

【禁忌证】

(1)已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。

(2)肾功能严重损害者。

(3)中毒或严重肝功能损害者。

(4)患有肠梗阻。

(5)症状性胆囊疾病，l可疑胆道口括约肌功能紊乱或有肠黏连病史者。

【注意事项】

(1)腹泻或与肠易激综合征相关的复发性腹泻患者慎用。

(2)增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。

(3)轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，l如确实需用，l剂量不需调整。

(4)服药期间若出现新的腹痛或腹痛加剧，l应停药。

(5)在治疗的第一周内可能出现腹泻症状，l此后腹泻症状会随治疗而消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医师。

(6)动物实验未发现该药对妊娠动物、i胚胎发育、i分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害，l但现在人类使用该药经验有限，l不推荐孕妇使用。

(7)乳母妇女不应使用该药。

(8)儿童使用的安全性和药效尚未证实，l所以不推荐儿童使用。

(9)老年患者使用替加色罗的药动学与青年男性类似，l但老年人的平均曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别比青年女性高40％和22％，l仍在健康人群的正常波动范围内。故老年患者用药时剂量无需调整。

【用法与用量】

口服，l一次6mg，l一日2次，l4～6周为1疗程，l必要时可增加1疗程，l饭前服用。

【制剂与规格】

马来酸替加色罗片：i6mg。