甘油【基】

【适应证】

①便秘:i能润滑并刺激肠壁,l软化大便,l使易于排出,l便秘时可用本品栓剂或50%溶液灌肠。②溶液用于降低颅内压与眼压。③溶液外用可防止冬季皮肤干燥皲裂。

【药理】

(1)药效学:i甘油是一种天然生成的三元醇,l有以下三方面作用:i①软化、i润滑大便,l使之易于排出;甘油还有刺激直肠收缩,l引起排便反射。②脱水:i甘油为强力高渗性溶液,l口服或注射后,l甘油可提高血浆渗透压,l可作为脱水剂,l用于降低颅内压和眼压。③吸湿作用,l甘油外用能使局部组织软化。④溶媒,l可溶解硼砂、i硼酸、i苯酚、i鞣酸、i水杨酸等,l可使苯酚的腐蚀性降低,l常与苯酚配成制剂。此外还用为栓剂的赋形剂(与明胶合用)。

(2)药动学:i直肠给药用于软化大便15~30分钟起效。甘油口服后吸收良好,l并迅速代谢。用于降低颅内压与眼压时,l口服10~30分钟起效,l1小时后降低眼压的作用达最大效应,l作用持续5小时;静脉给药用于降低颅内压和眼压时亦为10~30分钟起效。口服和静脉给药降低颅内压的作用持续2~4小时。

80%的甘油在肝脏中代谢为葡萄糖与糖原,l并氧化为H2O和CO2,l10%~20%在肾脏中代谢。甘油可被肾小球滤过,l在浓度达到0.15mg/ml时,l完全由肾小管重吸收。在高浓度时,l甘油町在尿中出现并导致渗透性利尿。甘油的清除半衰期为30~45分钟。

【不良反应】

口服有轻微副作用,l如头痛、i咽部不适、i口渴、i恶心、i呕吐、i腹泻及血压轻微下降等,l偶可见大便隐血(国外报道)。空腹服用副作用较明显。本药高浓度(30%以上)静脉滴注可引起溶血和血红蛋白尿,l浓度不超过10%则不会引起此种不良反应。直肠给药有引起直肠黏膜坏死的危险(国外报道)。

【禁忌证】

(1)糖尿病。

(2)颅内活动性出血。

(3)头痛、i恶心、i呕吐者。

(4)对甘油制剂中任何成分过敏者。

(5)完全无尿者。

(6)严重脱水者。

(7)急性肺水肿或即将发生急性肺水肿者。

(8)严重心衰者。

【注意事项】

慎用 ①心、i肝、i肾疾病患者;②溶血性贫血者(国外资料)。

【给药说明】

(1)严禁同氧化剂配伍。

(2)可在溶液中加入柠檬汁或速溶咖啡以改善口味;也可加入冰块,l用吸管吸食,l以减少恶心、i呕吐等胃肠道症状。患者在服药同时不能喝水。

【用法与用置】

(1)便秘:i使用栓剂,l一次一粒塞入肛门(成人用3g,l小儿用1.5g),l对小儿及年老体弱者较为适宜。也可用本品50%溶液灌肠。也可选用开塞露,l一次一支,l小儿酌减。

(2)降眼压和颅内压:i①成人,l口服50%甘油溶液(含0.9%氯化钠),l一次200ml,l日服一次,l必要时日服2次,l但要间隔6~8小时。②儿童推荐用50%~70%甘油溶液1~1.5g/kg(国外)。

(3)外用:i10%~20%甘油溶液擦洗。

【制剂与规格】

甘油栓:i(1)1.5g;(2)3g。含甘油约90%。

甘油溶液:i(1)10%甘油生理盐水溶液;(2)10%甘油葡萄糖溶液;(3)10%甘油、i10%甘露醇复方溶液;(4)50%甘油盐水溶液;(5)甘油-维生素C注射液:i(先配成两种处方)①每毫升含维生素C1250mg,l磷酸氯化钠113mg,l亚硫酸钠4mg,l依地酸钠0.2mg②每毫升含:i甘油0.5ml,l磷酸氢钠25mg。临用时,l两者等量混合。

开塞露:i每支20ml,l含山梨醇(40%~50%)或甘油(55%)。

注释i2009国家基本药物目录仅限于开塞露灌肠剂型。