【适应证】

止泻药，l用于各种病因引起的急慢性腹泻。用于回肠造口术患者，l可增加大便稠度以减少排便次数与排便量。

【药理】

(1)药效学：i为一种长效抗腹泻药物。本品作用于肠壁的阿片受体，l可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合，l阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，l从而抑制肠蠕动，l延长肠内容物的通过时间。洛哌丁胺还可增加肛门括约肌的张力，l从而能抑制大便失禁和便急。

(2)药动学：i本品易为肠壁吸收，l几乎全部进入肝脏代谢，l由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，l几乎不进入全身血液循环，l原型药的血药浓度很低。血浆达最高浓度是在口服胶囊后5小时，l或口服液剂后2.5小时。作用持续24小时以上。t1/2平均为10.8(9～14)小时。蛋白结合率97％。经胆汁和粪便排泄。

【不良反应】

偶见口干、i嗜睡、i倦怠、i头晕、i恶心、i呕吐、i便秘、i胃肠不适和过敏反应。

【禁忌证】

(1)本品不能作为有发烧便血的细菌性痢疾的基本治疗药物。对急性腹泻，l如服用本品48小时后临床症状无改善，l应停用本品，l改换其他治疗。

(2)肠梗阻病人、i便秘病人以及胃肠胀气或严重脱水的病人，l溃疡性结肠炎的急性发作期、i以及广谱抗生素引起伪膜性肠炎的病人。

(3)2岁以下儿童。

【注意事项】

(1)肝功能障碍者慎用，l可导致体内药物相对过量，l应注意中枢神经系统中毒反应。

(2)孕妇慎用，l哺乳期妇女尽量避免使用。

(3)若有过量时，l可能出现中枢神经抑制症状，l如：i木僵、i调节功能紊乱、i嗜睡、i缩瞳、i肌张力过高、i呼吸抑制等以及肠梗阻。可用纳洛酮作为解毒剂，l由于本品的作用时间长于纳洛酮1～2小时，l须至少监察48小时。

【药物相互作用】

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。

【给药说明】

(1)本品全部由肝脏代谢，l肝功能障碍者应减量。

(2)5岁以上的儿童减半量。

(3)腹泻患者常伴有水和电解质丧失，l尤其是儿童，l用本品治疗时应注意同时补充水和电解质的治疗措施。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①急性腹泻是初量2～4mg。以后一次腹泻后2mg，l一日总量不超过16mg。②慢性腹泻初量2～4mg，l以后根据维持大便正常情况调节剂量，l一日可2～12mg。

(2)小儿常用量：i口服，l急性腹泻，l2～5岁一次1mg一日3次；5～8岁一次2mg，l一日2次；8～12岁一次2mg，l一日3次。

【制剂与规格】

盐酸洛哌丁胺胶囊：i2mg。