苦参素

【适应证】

用于治疗慢性乙型病毒性肝炎。也可用于肿瘤放疗、i化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

【药理】

(1)药效学:i①本品对正常家兔和放射线照射引起的白细胞低下家兔,l有升高白细胞的作用;对丝裂霉素所致小鼠白细胞减少症也有明显疗效。②对于四氯化碳、i氨基半乳糖所致实验性肝损伤动物具有保护作用,l用药后血清丙氨酸氨基转移酶降低、i肝脏坏死及炎症减轻,l肝组织修复增加。体内外实验显示具有一定抑制HBV复制的作用。③本品可降低毛细血管通透性,l抑制肉芽组织增生,l调节小鼠及大鼠肝脏肥大细胞释放组织胺、i白三烯等介质,l抑制脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放IL-1、iIL-6及TNF-α等细胞因子,l具有非甾体类激素样抗炎、i抗过敏作用。④实验研究还显示有镇静镇痛、i解热降温等中枢抑制性作用,l强心和抗心律失常作用。

(2)药动学:i静脉注射苦参素后,l血药浓度-时间曲线呈双指数型,l符合二房室模型。分布相半衰期(t1/2α)约0.3小时,l消除相半衰期(t1/2β)约3小时,l用药后32小时,l52.8%以原型由尿排出。本品组织分布以肾脏最高,l依次为脾、i肺、i脑、i心、i血,l脏器药物浓度与血药浓度一致。血浆蛋白结合率(19.36±4.7)%。药物主要经肾脏排泄。给药后药物吸收完全而且迅速,l长期给药不存在积蓄现象。

【不良反应】

常见的不良反应有恶心、i呕吐、i口苦、i腹泻、i上腹不适或疼痛,l偶见皮疹,l胸闷、i发热,l上述症状一般可自行缓解。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)肝功能衰竭者慎用。严重肾功能不全者,l不建议使用本品。

(2)孕妇不宜使用,l哺乳期妇女慎用。

(3)尚无儿童用药经验.慎用。

(4)老年患者用药需减量或遵医嘱。

(5)肌内注射时个别病人在注射后局部疼痛,l改用深部注射可减轻症状。

【用法与用量】

(1)口服,l成人常用量:i0.2~0.3g,l一日3次,l或遵医嘱。

(2)肌内注射,l0.4~0.6g,l一日1次。

(3)静脉滴注,l100ml,l一日1次。

【制剂与规格】

苦参素胶囊:i0.1g。

苦参素注射液:i2ml:i200mg(肌内注射用)。

苦参素葡萄糖注射液:i100ml:i苦参素0.6g,l葡萄糖5.0g(静脉滴注用)。