硫普罗宁

【适应证】

用于改善各类急慢性肝炎的肝功能;也用于脂肪肝、i酒精性和药物性肝损伤的治疗及重金属中毒的治疗。对因化疗和放疗引起的白细胞降低有预防和治疗作用;对老年性早期白内障和玻璃体浑浊也有显著的治疗作用。

【药理】

(1)药效学:i本品为含巯基类化合物,l在参与机体生化代谢方面具有重要作用。药理实验证实,l本品可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低,lATP含量升高,l电子传递功能恢复正常,l从而改善肝细胞功能,l对抗各类肝损伤负效应。本品对线粒体的作用可能是其对抗多种肝损伤、i保护肝细胞的主要机制。动物试验表明,l本品能逆转由四氯化碳、i乙硫氨酸、i毒蕈粉和乙醇等引起的急性肝损伤,l对这些化学物质所致的ALT、iAST升高具有明显纠正作用。本品能加速乙醇在体内排泄,l对慢性肝损伤模型引起的甘油三酯蓄积有抑制作用,l能抑制过氧化物产生,l促进坏死肝细胞的再生和修复。此外,l本品可激活铜、i锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用,l可促进重金属如汞、i铅从胆汁、i尿、i粪中排出,l降低其肝、i肾蓄积量,l保护肝功能和多种物质代谢酶。本品还可通过提供巯基发挥解毒和组织细胞保护作用,l从而治疗因化疗和放疗引起的白细胞减少。

(2)药动学:i本品口服后在肠道容易吸收,l生物利用度85%~90%。单剂量给药500mg后,l达峰时间约5小时,l峰浓度为3.6μg/ml。本品在体内呈二室分布,lt1/2α为2.4小时,lt1/2β为18.7小时,l血浆蛋白结合率为49%。本品主要在肝脏代谢,l大部分为无活性代谢产物,l并由尿中排出。服药后4小时约排出48%,l72小时可排出78%。

【不良反应】

(1)偶见消化系统症状,l如食欲不振、i恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻等,l罕见味觉异常,l可减量或暂时停药。

(2)偶见过敏反应,l如瘙痒、i皮疹、i皮肤发红等,l应停药。

(3)长期大剂量用药罕见蛋白尿或肾病综合征,l应减量或停药。

(4)其他:i罕见胰岛素自体免疫综合征,l疲劳感和肢体麻木,l应及时停药。

【禁忌证】

(1)对本品有过敏史或有严重不良反应的患者禁用。

(2)孕妇及哺乳期妇女、i儿童禁用。

(3)急性重症铅、i汞中毒患者禁用。

【注意事项】

(1)重型肝炎或伴有高黄疸、i顽固性腹水、i消化道出血、i合并糖尿病或肾功能不全的患者应在医生指导下服用。

(2)用药期间应注意全面观察患者状况,l定期检查肝功能,l如发现异常应停服本品,l或进行相应处置。

(3)有胃肠道反应、i过敏反应时应酌情减药或停药。

【给药说明】

(1)本品注射剂应在使用前用包装盒内所附专用溶剂(5%碳酸氢钠注射液,lpH7.5~8.5)2ml溶解,l再扩溶至5%~10%的葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250~500m1中,l按常规静脉滴注。

(2)不得与具有氧化作用的药物合并使用。

【用法与用量】

(1)肝病治疗:i①饭后口服,l一次100~200mg,l一日3次,l疗程2~3月,l停药3个月后继续下一疗程。或遵医嘱。②静脉滴注,l一次200mg,l一日1次,l连续4周。

(2)重金属中毒、i老年性早期白内障和玻璃体浑浊:i口服,l一次100~200mg,l一日2次。

(3)因化疗和放疗引起的白细胞减少:i口服,l化疗及放疗前一周开始服用,l一次200~400mg,l一日2次,l连服3周,l饭后口服。

【制剂与规格】

硫普罗宁片:i100mg。

注射用硫普罗宁:i100mg。