*腺苷蛋氨酸

【适应证】

主要用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积及治疗妊娠期肝内胆汁淤积。

【药理】

(1)药效学:i腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(含半胱氨酸、i牛磺酸、i谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转巯基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,l通过使质膜磷脂甲基化而调节肝细胞膜的流动性,l并能促进解毒过程中硫化产物的合成。肝硬化患者腺苷蛋氨酸合成酶活性显著下降,l导致蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化明显减少,l从而削弱了防止胆汁淤积的正常生理过程。同时肝硬化患者从饮食摄取的蛋氨酸血浆清除率降低,l造成其代谢产物(特别是半胱氨酸、i谷胱甘肽和牛磺酸)的利用度下降。蛋氨酸及其代谢产物(如硫醇、i甲硫醇)在血中浓度的升高使肝性脑病发生的危险性增加。给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸,l可以补充其内源性水平,l克服腺苷蛋氨酸合成酶活性降低所致的代谢障碍,l重建体内防止胆汁淤积的生理机制。

(2)药动学:i健康志愿者口服单剂400mg肠溶片后,lCmax为0.7mg/L,lt1/2为2~6小时。生物利用度:i口服仅为5%;肌内注射为95%。本品在人体血浆中的蛋白结合率几乎可以忽略不计。单剂注射400mg后,l血浆浓度呈二次指数式衰减,l终末半衰期约为90分钟。静脉注射腺苷蛋氨酸100或500mg,l24小时后34%和40%的原药经尿液排出。

【不良反应】

因为本品只有在酸性片剂中才能保持活性,l故有些患者服后感烧心和上腹痛。偶可引起昼夜节律紊乱,l睡前服用催眠药可减轻此症状。以上作用均表现轻微,l不需中断治疗。

【禁忌证】

对本药过敏者。

【注意事项】

(1)本品可用于妊娠期及哺乳期妇女。

(2)对驾驶或机械操作的能力无影响。

(3)有血氨增高的患者必须在医生指导下服用本品,l并监测血氨水平。

【给药说明】

(1)注射用冻于粉针须在临用前用所附溶剂溶解,l溶解后只能保存6小时。

(2)注射剂不可与碱性液体或含钙液体混合。

(3)口服片剂为肠溶性,l最好整片吞服,l不得嚼碎。

(4)片剂须在临服前从铅箔中取出。

(5)建议在两餐之间服用。

(6)药物由白色变为其他颜色时不可再使用。

【用法与用量】

成人常用量①初始治疗,l一日500~1000mg,l肌内注射或静脉缓慢注射,l共两周。②维持治疗,l口服,l一日1000~2000mg。

【制剂与规格】

注射用腺苷蛋氨酸:i500mg。

腺苷蛋氨酸肠溶片:i500mg。