【适应证】

(1)水肿性疾病：i如：i由各种原发或继发性肾脏疾病及各种原因所致急慢性肾衰竭、i充血性心力衰竭以及肝硬化等所致的水肿；与其他药物合用治疗急性脑水肿等。

(2)慢性心衰。

(3)原发性及继发性高血压本品利尿阈剂量下即可产生抗高血压作用。

(4)急、i慢性肾衰本品用于急、i慢性肾衰者可增加尿量，l促进尿钠排出。

(5)急性毒物或药物中毒本品强效、i迅速的利尿作用，l配合充分的液体补充，l不仅可以加速毒物和药物的排泄，l而且由于其肾脏保护作用，l还可减轻有毒物质对近曲小管上皮细胞的损害。

【药理】

(1)药效学：i①托拉塞米作用于髓袢升支粗段，l抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收而发挥利尿及排钠作用。离体灌流实验证明，l10～20mg本品与40mg呋噻米的排钠作用相当。托拉塞米还可抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，l进一步增加其利尿、i利钠效果，l且使其排钾作用明显弱于其他强效髓袢利尿剂。②本品生物半衰期较呋噻米长，l通常每日只需用药1次即可，l几乎无利尿抵抗现象。口服生物利用度(80％～90％)高于呋噻米(40％～50％)，l口服和非肠道给药疗效几乎相同。③在相当大的治疗剂量范围内，l本品仍可以保持非常良好的线性时量以及量效关系。根据适应证的不同，l可以从用于降压的2.5mg到用于严重肾衰的200～400mg。④本品通过增加尿量、i减少机体水钠潴留，l降低心脏前负荷，l亦可扩张肺血容量而降低心脏后负荷，l并有降低肺毛细血管通透性、i抑制肺水肿形成和发展的作用。⑤本品对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用，l从而排出碱性尿；对血清Mg2＋、i尿酸、i糖和脂类无明显影响。

(2)药动学：i托拉塞米口服1小时即达最大血药浓度，l生物利用度为76％～92％，l血浆蛋白结合率为97％～99％，l分布容积为0.2L/kg，l清除半衰期为2.2～5小时，l连续用药8～21天对半衰期无明显影响。托拉塞米通过双通道途径代谢，l以肝代谢转化为主，l主要代谢产物是羧酸的衍生物，l不具有生物活性。约20％以原形经尿排泄，l主要通过近曲小管的主动分泌。在慢性肾衰病人，l托拉塞米的肾脏清除率减小，l但血浆总清除率不受影响。肾功能下降的老年患者，l服用托拉塞米的药动学特征与青年患者相似，l其总的血浆清除率和消除半衰期保持不变。肝硬化病人的托拉塞米分布容积增大，l其通过肝代谢的比例降低，l而通过肾脏的排泄增加，l因而半衰期会有所延长。对于伴肾功能损害的肝硬化患者，l如心源性肝硬化患者，l由于肝淤血和肾缺血，l肝和肾的清除能力均降低，l血浆半衰期延长。

【不良反应】

副作用小，l大剂量口服时未出现严重的不良反应，l报道的主要副作用有疲劳、i脑晕、i头痛、i恶心等，l均为轻度和暂时性症状，l可自行恢复。由于本品仅有20％～25％治疗量经肾清除，l故肾衰患者用药安全，l也不会产生药物的蓄积作用。长期使用托拉塞米不引起代谢不良反应，l例如低钾、i镁血症、i糖代谢异常及脂代谢异常等，l对钙的代谢无显著影响。

【禁忌证】

对本品或其他磺酰胺类药物过敏者忌用。

【注意事项】

(1)肝硬化腹水病人慎用，l以防水电解质平衡急剧失调而致肝昏迷。

(2)应用本品时注意过度利尿引起的水电解质失衡，l如有血容量不足、i血钠、i钾、i氯、i酸碱异常，l或血肌酐增高，l须停用本品，l待纠正后再用。

【药物相互作用】

本品与水杨酸盐在肾小管的分泌竞争，l合用可能会增加后者的毒性。

【给药说明】

(1)快速静脉注射可能发生听力短时障碍，l故单次不宜超过10mg，l注射时间不短于2分钟。

(2)进食对本品作用无影响。

(3)老年人不需调整剂量。

【用法与用量】

成人常用量①慢性心衰：i口服或静脉注射，l初始剂量一般为一次5～10mg，l一日1次，l递增至一次10～20mg，l一天1次。②慢性肾功能衰竭：i20mg，l一天1次。③肝硬化：i起始5～10mg，l一天1次，l以后可增加，l但不超过40mg。④静脉注射剂量同口服，l一日剂量不超过40mg。

【制剂与规格】

托拉塞米片：i2.5mg。

托拉塞米注射液：i(1)lml：i10mg；(2)2ml：i20mg。