【适应证】
同呋塞米,l对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
【药理】
(1)药效学:i本品的利尿作用、i特点及机制参见呋塞米,l本品对Na+-K+-2Cl-协同转运载体的抑制作用比呋塞米强,l故其利尿作用为呋塞米的20~60倍。对血流动力学的作用与呋塞米相同。
(2)药动学:i口服几乎完全迅速吸收。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,l由于肠道黏膜水肿,l口服吸收率下降。生物利用度(F)为80%~95%,l血浆蛋白结合率为94%~96%。口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟,l作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟,l作用持续时间为4小时(应用1~2mg时,l大剂量时为4~6小时)和3.5~4小时。t1/2为60~90分钟,l略长于呋塞米,l肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。用药量的77%~85%经尿排泄,l其中45%为原形,l15%~23%由胆汁和粪便排泄,l本药经肝脏代谢者较少。
【不良反应】
与呋塞米基本相同,l但未见间质性肾炎和黄视、i光敏感。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、i胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。
【禁忌证】
对本品过敏者、i孕妇及婴幼儿患者忌用。
【注意事项】
基本同呋塞米。动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,l可干扰尿磷的测定。其慎用情况同呋塞米,l但未见对红斑狼疮的影响。
【药物相互作用】 【给药说明】
参阅呋塞米。
【用法与用量】
(1)成人:i治疗水肿性疾病或高血压,l口服起始一日0.5~2mg,l必要时每4~5小时重复,l最大剂量一日可达10~20mg也可间隔用药,l即隔1~2日用药1日。静脉或肌内注射起始0.5~1mg。必要时每隔2~3小时重复。最大剂量为一日10mg。治疗急性肺水肿,l静脉注射起始1~2mg,l必要时隔20分钟重复,l也可2~5mg稀释后缓慢滴注(不短于30~60分钟)。
(2)小儿:i口服一次按体重0.01~0.02mg/kg,l必要时4~6小时1次。静脉注射剂量同口服。
【制剂与规格】
布美他尼片:i1mg。
布美他尼注射液:i2ml:i0.5mg。