【适应证】

(1)水肿性疾病：i与其他利尿药合用，l治疗充血性水肿、i肝硬化腹水等水肿性疾病，l其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，l并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

(2)高血压：i作为治疗高血压的辅助药物。

(3)原发性醛固酮增多症：i螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

(4)低钾血症的预防：i与噻嗪类利尿药合用，l增强利尿效应和预防低钾血症。

【药理】

(1)药效学：i本品结构与醛固酮相似，l为醛固酮受体的竞争性抑制剂。作用于末端远曲小管和集合管的醛固酮受体，l阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换交换，l结果Na＋、iCl-和水排泄增多，lK＋、iMg2＋、iH＋排泄减少，l对Ca2＋和H2PO4-的作用不定。由于本品仅作用于末端远曲小管和集合管，l对肾小管其他各段无作用，l故利尿作用较弱。另外，l本品对肾小管以外的醛固酮受体也有作用。

(2)药动学：i口服吸收快，l生物利用度(F)约90％，l血浆蛋白结合率在90％以上，l进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(can-renone)。口服1日左右起效，l2～3日利尿作用达高峰，l停药后作用仍可维持2～3日。原形药物和代谢产物可通过胎盘，l坎利酮可通过乳汁分泌。原形药物的t1/2很短，l约1.6小时，l活性代谢产物坎利酮的t1/2约16.5小时。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，l约有10％以原形从肾脏排泄。

【不良反应】

(1)常见的有：i①高钾血症，l最为常见，l尤其是单独用药、i进食高钾饮食、i与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、i少尿、i无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，l高钾血症的发生率仍可达8.6％～26％，l且常以心律失常为首发表现，l故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，l如恶心、i呕吐、i胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

(2)少见的有：i①低钠血症，l单独应用时少见，l与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，l长期服用本药在男性可致男性乳房发育、i阳痿、i性功能低下，l在女性可致乳房胀痛、i声音变粗、i毛发增多、i月经失调、i性机能下降；③中枢神经系统表现，l长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、i头痛等。

(3)罕见的有：i①过敏反应，l出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、i尿素氮升高，l主要与过度利尿、i有效血容量不足、i引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，l有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌证】

对本品过敏或其他磺酰胺类药物过敏、i高钾血症者忌用。

【注意事项】

(1)本药可通过胎盘，l但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，l且用药时间应尽量短。

(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

(3)对诊断的干扰：i①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，l故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；②使下列测定值升高，l血浆肌酐和尿素氮(尤其在原有肾功能损害时)、i血浆肾素、i血清镁、i钾，l尿钙排泄可能增多，l而尿钠排泄减少。

(4)下列情况慎用：i①无尿。②肾功能不全。③肝功能不全，l因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。④低钠血症。⑤酸中毒，l可加重酸中毒或促发本药所致的高钾血症。⑥乳房增大或月经失调者。

【药物相互作用】

(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，l促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，l而拮抗本品的潴钾作用。

(2)雌激素能引起水钠潴留，l从而减弱本品的利尿作用。

(3)非甾体类抗炎药，l尤其是吲哚美辛，l能降低本品的利尿作用，l且合用时肾毒性增加。

(4)与激动α受体的拟肾上腺素药合用可降低本品的降压作用。

(5)治疗剂量的多巴胺可加强本药的利尿作用。

(6)与引起血压下降的药物合用。利尿和降压作用均加强。

(7)与下列药物合用时，l发生高钾血症的机会增加，l如含钾药物、i库存血(含钾30mmol/L，l如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、i血管紧张素转换酶抑制药、i血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、i非甾体抗炎药和环孢素A等。有报道与卡托普利、i依那普利合用引起致死性心脏事件。

(8)与葡萄糖胰岛素液、i碱剂、i钠型降钾交换树脂合用，l发生高钾血症的机会增加。

(9)本药使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

(11)与具有肾毒性药物合用，l肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、i甘草类制剂具有醛固酮样作用，l可降低本品的利尿作用；而本品可减弱甘珀酸钠对溃疡的愈合作用。

(13)与锂盐合用，l锂排出减少，l血锂浓度增高。

(14)与噻嗪类利尿药或氯磺丙脲合用，l可引起低钠血症。

(15)与华法林合用，l抗凝作用减弱。

【给药说明】

(1)给药应个体化，l从最小有效剂量开始使用，l以减少电解质紊乱等副作用的发生。

(2)如每日服药一次，l应于早晨服药，l以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解患者血钾浓度，l但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，l如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，l酸中毒纠正后血钾即可下降。

(4)本药起作用较慢，l而维持时间较长，l故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，l以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，l可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，l其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50％，l以后酌情调整剂量。在停药时，l本药应先于其他利尿药2～3日停药。

(5)用药期间如出现高钾血症，l应立即停药。

(6)应于进食时或餐后服药，l以减少胃肠道反应，l并可能提高本药的生物利用度。

【用法与用量】

(1)成人：i①治疗水肿性疾病，l一日40～120mg，l分2～4次服用，l至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，l开始一日40～80mg，l分次服用，l至少2周，l以后酌情调整剂量，l不宜与血管紧张素转换酶抑制药合用，l以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，l手术前患者一日用量100～400mg分2～4次服用。不宜手术的患者，l则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，l一日400mg，l分2～4次，l连续3～4周。短期试验，l一日400mg，l分2～4次服用，l连续4日。老年人对本药较敏感，l开始用量宜偏小。

(2)小儿：i治疗水肿性疾病，l开始一日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m2，l单次或分2～4次服用，l连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为一日3～9mg/kg或90～270mg/m2。

【制剂与规格】

螺内酯片：i20mg。

螺内酯胶囊：i20mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。