【适应证】

主要治疗水肿性疾病，l包括充血性心力衰竭、i肝硬化腹水、i肾病综合征等，l以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，l主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，l并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

【药理】

(1)药效学：i本品直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na＋-K＋交换，l从而使Na＋、iCl-、i水排泄增多，l而K＋排泄减少。

(2)药动学：i口服吸收快，lF为50％。血浆蛋白结合率40％～70％，l单剂口服后2～4小时起效，l6小时达高峰，l作用可持续7～9小时。t1/2为1.5～2小时，l无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，l每日给药4次时延长至9～16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，l原型药物和代谢产物经肾脏排泄，l少数经胆汁排泄。

【不良反应】

(1)常见的主要是高钾血症。

(2)少见的有：i①胃肠道反应，l如恶心、i呕吐、i胃痉挛和腹泻等；②低钠血症；③头晕、i头痛；④光敏感。

(3)罕见的有：i①过敏，l如皮疹、i呼吸困难；②血液系统损害，l如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、i血小板减少性紫癜、i巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢)；③肾结石，l有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，l析出结晶并与蛋白基质结合，l从而形成肾结石。

【禁忌证】

对本品过敏者、i高钾血症和严重肝脏疾患者忌用。

【注意事项】

(1)动物实验显示本药能透过胎盘，l但在人类的情况尚不清楚。

(2)在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，l但对人的情况尚不清楚。

(3)老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。

(4)对诊断的干扰；①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果，l②使下列测定值升高，l血糖(尤其是糖尿病)、i血肌酐和尿素氮(尤其是在肾功能损害时)、i血浆肾素、i血钾、i血镁、i血尿酸及尿酸排泄量。使血钠下降。

(5)下列情况慎用：i①无尿；②肾功能不全；③糖尿病；④肝功能不全；⑤低钠血症；⑥酸中毒；⑦高尿酸血症或有痛风病史者；⑧肾结石或有此病史者。

【药物相互作用】

(1)因可使血尿酸升高，l与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，l故应与治疗痛风的药物合用。

(2)与降糖药合用可使血糖升高，l后者剂量应适当加大。

(3)避免与其他潴钾利尿剂合用。

余参见螺内酯。

【给药说明】

(1)给药应个体化，l从最小有效剂量开始使用，l以减少电解质紊乱等副作用。

(2)如每日给药1次，l应于早晨给药，l以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，l如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，l酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

(4)服药期间如发生高钾血症，l应立即停药，l并作相应处理。

(5)应于进食时或餐后服药，l以减少胃肠道反应，l并可能提高本药的生物利用度。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l开始一日25～100mg，l分2次服用，l与其他利尿药合用时，l剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过一日300mg。

(2)小儿常用量：i口服，l开始一日按体重2～4mg/kg或按体表面积120mg/m2，l分2次服，l每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过一日6mg/kg或300mg/m2。

【制剂与规格】

氨苯蝶啶片：i50mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于氨苯蝶啶或复方利血平氨苯蝶啶口服常释剂型。