【适应证】
主要治疗水肿性疾病,l亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。由于螺内酯和氨苯蝶啶大部分需经肝脏代谢后排出体外,l肝功能严重损害时,l两药代谢减少,l药物剂量不易控制,l此时宜应用阿米洛利,l因后者不需经肝脏代谢。
【药理】
(1)药效学:i主要抑制末端远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换,l从而Na+和水排出增多,l而K+和H+排出减少。本药还使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,l可明显减少钾的排泄,l并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。
(2)药动学:i口服吸收不完全,lF为50%,l食物可降低生物利用度。血浆蛋白结合率低,l在体内不被代谢,lt1/2为6~9小时,l单次口服起效时间为2小时,l达峰时间为3~4小时,l有效持续时间为6~10小时,l持续24小时。20%~50%经肾脏排泄,l40%左右随粪便排出。
【不良反应】
单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症,l高钙血症,l轻度代谢性酸中毒,l胃肠道反应如恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻或便秘,l头痛、i头晕、i性功能下降,l过敏反应表现为皮疹甚至呼吸困难。
【禁忌证】
对本品过敏、i严重肾功能减退、i高钾血症者忌用。
【注意事项】
(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用,l无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。
(2)无实验证实本药能否经乳汁分泌。
(3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等,l用药期间应密切观察。
(4)对诊断的干扰:i可使下列测定值升高:i血糖(尤其是糖尿病患者),l血肌酐,l尿素和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者),l血钾、i镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。
(5)下列情况慎用:i①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。
【药物相互作用】
本品不宜与其他潴钾利尿剂合用。其他参见螺内酯。
【给药说明】
参阅氨苯蝶啶。但本药作用起始时间快,l持续时间长,l用药剂量小。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i口服,l开始一次2.5~5mg一日1次,l以后酌情调整剂量。一日最大剂量为20mg。
(2)小儿:i剂量尚未确定。
【制剂与规格】
盐酸阿米洛利片:i(1)2.5mg;(2)5mg。
复方盐酸阿米洛利片:i每片含盐酸阿米洛利2.5mg和氢氯噻嗪25mg。