【适应证】
用于良性前列腺增生症。
【药理】
(1)药效学:i是选择性α1受体阻滞剂,l对α1受体的亲和力较α2强1000倍。经双盲对照临床实验,l阿夫唑嗪减少BPH病人尿道阻力45%左右,l增加尿流率30%,l对膀胱容量及压力具有益影响。由于对尿道功能的高选择性,l阿夫唑嗪的治疗剂量对血压影响小。
(2)药动学:i口服后吸收快,l约1.5小时血浆浓度达高峰,l生物利用度为64%,l食物无明显影响,l在体内90%与血浆蛋白结合,l半衰期是4.8h。经肝脏代谢和灭活,l随粪便排出。药代动力学决定普通型阿夫唑嗪一天三次口服。目前常用盐酸阿夫唑嗪缓释片,l每片5mg,l该剂生物利用度减少15%,l达到血浆浓度高峰时间延迟,l大约3h左右,l半衰期8h,l通常剂量建议5mg,l一天二次。剂量较上述普通型7.5mg/d略增,l以代偿相对低的生物利用度。
在肾功能不足病人,l药动学无明显改变,l但对肝功能不良者宜调整剂量。
【不良反应】
对某些病人可能产生一些不适症状。与血管扩张相关症状的发生率为5.3%。包括头昏、i眩晕、i头痛、i体位性低血压、i嗜睡和不适等。其他较罕见的还有皮疹、i瘙痒、i口干、i腹泻、i恶心、i呕吐、i心悸、i胸痛等。这些症状同样是暂时性,l大多数无须停药。
【禁忌证】
(1)对该药或α受体阻滞剂过敏者。
(2)有低血压者(例如从卧位转为立位时出现眩晕)。
【注意事项】
(1)如有冠状动脉供血不足(心绞痛),l或正在服用抗高血压药物(尤其钙拮抗剂类药物),l应密切随访或调整剂量。
(2)若发生体位性低血压(立位姿势时血压降低,l伴随眩晕、i疲乏、i出汗等),l一般出现在用药之后数小时内。患者应躺下,l直到上述一过性症状消失为止。
(3)接受外科手术时应告知麻醉医师正在服用本药。
(4)年老患者:i因其对药物有较大敏感性,l可减少每日剂量。
(5)因BPH是渐进的退行性病变,l该药又是症状性治疗用药,l因此需长期服药,l无医嘱不要中断疗程。
【用法与用量】
常用剂量普通片2.5mg,l一天3次。缓释剂5mg,l一天2次,l将片剂吞服不要咀嚼。首次治疗从晚间开始。
【制剂和规格】
盐酸阿夫唑嗪缓释片:i5mg。