盐酸特拉唑嗪【基】

【适应证】

良性前列腺增生症。

【药理】

(1)药效学:i本品是高选择性的前列腺α1受体抑制剂,l由于对尿道功能的高选择性,l对心血管影响相对较小。临床效应呈剂量依赖性,l在2mg、i5mg和10mg剂量组,l症状评分改善分别达40%、i51%和69%。最大尿流率增加分别达26%、i40%和52%。

(2)药动学:i原型药物血浆峰浓度出现在给药后1h左右,l其血浆蛋白结合率90%~94%,l消除半衰期大约12h,l药物作用时间持续约18h,l口服生物利用度>90%。食物很少甚至不会影响其生物利用度,l给药量的40%经尿液排出。60%经粪便排出。

【不良反应】

常见的有:i体虚无力、i心悸、i恶心、i外周水肿、i眩晕、i嗜睡、i鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。晕厥总发生率是0.5%,l在10mg高剂量组发生率为1.3%。

下列不良反应亦有报道:i背痛、i头痛、i心动过速、i体位性低血压、i晕厥、i水肿、i体重增加、i肢端疼痛、i性欲降低、i抑郁、i神经质、i感觉异常、i呼吸困难、i鼻窦炎、i阳痿。

【禁忌证】

(1)对该药或α受体阻滞剂过敏者。

(2)有低血压者(例如从卧位转为立位时出现眩晕)。

【注意事项】

(1)对BPH伴有高血压患者同时应用噻嗪类药物或其他抗高血压药物,l应注意调整剂量以防止低血压。

(2)如果用药中断数天,l恢复用药时应从初始剂量重新开始。初始剂量为睡前服用1mg,l以减少或避免首剂低血压效应。

(3)首次用药或停止用药后重新给药,l可能发生眩晕、i轻度头痛或嗜睡,l建议在初始剂量12h内或增加剂量时应当避免从事驾驶或危险工作。

(4)与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样,l特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30~90分钟内,l偶尔会发生在剂量增加过快时,l如果发生眩晕,l应当将患者放置平卧姿势,l在必要时采用支持疗法,l虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速(心率每分钟120~160次),l但通常认为昏厥与过度的直立性低血压有关。当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、i轻度头痛甚至昏厥。出现这些症状时患者应躺下,l然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下,l治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。

(5)肾功能损伤患者无须改变推荐剂量。

(6)采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在,l应考虑减少剂量或停药。

【药物相互作用】

与其他降压药合用,l有产生严重低血压的危险。

【用法与用量】

成人常用量:i初始剂量为睡前服用1mg,l一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为一日一次2~4mg。给药两周后症状明显改善。最大剂量10mg。

【制剂与规格】

盐酸特拉唑嗪片:i2mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。