【适应证】

良性前列腺增生症。

【药理】

(1)药效学：i本品是高选择性α1受体阻滞剂。口服4mg/d几星期，l前列腺增生症症状评分平均减少5分左右，l尿流率平均增加3.5ml/s。普通片多沙唑嗪对高血压患者血压可降低10～15mmHg，l对血压正常者血压降低5mmHg左右，l控释片则对血压影响较小。

(2)药动学：i控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数，l服药后8～9小时血浆药物浓度达峰值，l峰浓度约为同剂量普通片的三分之一，l24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的二分之一。

稳态时，l与普通片相比，l4毫克多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54％，l8毫克的相对生物利用度为59％。血浆蛋白结合率约为98％。本品代谢完全，l以原型药物排出体外的不超过5％。本品主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。双向终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。在中度肝功能受损患者中，l单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUG)升高43％，l口服清除率减少40％。与其他完全经肝脏代谢的药物一样，l肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。

【不良反应】

(1)在有对照的临床实验中，l最常见的反应为体位性的(很少伴有晕厥)或非特异性的，l包括：i头晕、i头痛、i乏力、i不适、i体位性头晕、i外周性水肿、i虚弱、i嗜睡，l胃肠道反应(腹痛、i腹泻、i恶心、i呕吐、i胃肠炎)、i口干、i背痛、i胸痛、i心悸、i心动过速、i咳嗽、i瘙痒、i尿失禁、i膀胱炎及鼻炎。

(2)普通片剂上市后曾经报道以下不良事件：i易激怒和振颤(罕见病例)、i偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎勃起和阳痿报道。也有药物过敏反应如皮疹、i血小板减少症、i紫癜、i鼻出血、i白细胞减少、i血尿、i胆汁淤积、i黄疸、i肝功能检查异常、i视力模糊的偶发报道。

【禁忌证】

已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者禁用。近期发生心肌梗死者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗死，l应针对个体情况决定其梗死后治疗。有胃肠道梗阻、i食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

【注意事项】

(1)应提醒患者服用本品时将药品完整吞服，l不应咀嚼。在此控释片中，l多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可在大便中看到。

(2)与其他完全经肝脏代谢的药物一样，l肝功能受损患者服用多沙唑嗪应谨慎。

(3)通常情况下本品对驾车或操作机器能力没有影响。但应向患者说明本品可引起的头晕和疲劳(特别是刚开始治疗时)，l可能导致反应能力下降。

(4)如果药物过量导致低血压，l患者应立即平卧、i取头低位。可根据个体情况，l必要时采取其他支持治疗。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高，l药物过量不宜采用透析法。

【用法与用量】

服用本控释片时，l应用足量液体将药片完整吞服，l不得咀嚼、i掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为一日1次，l一次4毫克。国外临床使用的最大剂量为一日一次8毫克，l国内目前尚无此临床经验。

常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者慎用。

【制剂与规格】

甲磺酸多沙唑嗪控释片：i4mg。