盐酸坦洛新(坦索罗辛)

【适应证】

良性前列腺增生症。

【药理】

(1)药效学:i本品可选择阻断α1受体,l它对α1受体的亲和性比对α2受体强5400~24000倍。根据近年来的研究成果α1受体又可分为α1A、iα1B和α1D3个亚型,l其中α1A主要存在于前列腺、i膀胱颈部和尿道平滑肌,l而α1B主要存在于血管平滑肌。有资料报道坦洛新对各亚型受体的亲和力为α1A>α1D>α1B,l因此本品可选择性阻断泌尿道平滑肌上的α1A受体,l对前列腺增生症引起的排尿困难、i夜间尿频、i残尿感等症有明显改善,l理论上其引起周围血管扩张的不良反应低于特拉唑嗪和阿夫唑嗪。此外坦索罗辛与其他抗高血压药物也无明显药代动力学的相互作用。该药无首剂效应,l首剂不必减少剂量或强调临睡前服药。

(2)药动学:i成人一次口服0.2mg时,l6.8h后血药浓度达到高峰,l半衰期为10h。连续口服,l血药浓度可在第4天达到稳态。本药主要在肝脏代谢,l通过胃肠道排泄,l原药尿中排泄在12%~14%之间。

【不良反应】

(1)精神神经系统:i偶见头晕、i蹒跚感等症状。

(2)循环系统:i偶见血压下降心率加快等。

(3)过敏反应:i偶尔可出现皮疹,l出现这种症状时应停止服药。

(4)消化系统:i偶见恶心、i呕吐、i胃部不适、i食欲不振等。

(5)肝功能:i偶见GOT、iGPT、iLDH升高。

(6)其他偶见鼻塞、i水肿、i吞咽困难、i倦怠感等。

【禁忌证】

对本品或α1受体阻滞剂有过敏者。

【注意事项】

(1)应用抗高血压药物患者,l在开始口服坦索罗辛时,l注意血压是否有影响。

(2)胶囊内容物为缓释小颗粒,l注意不要嚼碎胶囊内颗粒。

(3)体位性低血压患者和肾功能不全患者慎重使用。

(4)高龄患者应注意用药后状况,l如得不到期待的效果不应继续增量,l应改用其他方法治疗。

(5)本品过量会引起血压降低,l应让病人平卧并进行常规的低血压治疗,l如补充血容量,l给予升压药,l最适宜的解救药是直接作用于平滑肌的血管收缩药。

【用法与用量】

0.2mg,l一天一次,l饭后服用,l根据年龄及症状不同可适当增减。

【制剂与规格】

盐酸坦索罗辛缓释胶囊:i0.2mg。