【适应证】

晚期前列腺癌，l可单独使用(睾丸切除或不切除)。或与LHRH(促黄体生成激素释放激素)类似物(激动剂)合用。也可作为根治术前新辅助治疗或根治手术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。

【药理】

(1)药效学：i本品可缩小肿瘤体积、i降低PSA和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。

(2)药动学：i本品口服从胃肠道吸收。口服后1h，l在体内大部分迅速代谢，l主要活性代谢药物为α-羟基氟他胺。单剂量口服250mg，l该代谢物约2小时达到血峰浓度，l血浆蛋白结合率在90％以上，l消除相半衰期约6小时。原药活性代谢物主要分布在前列腺；大部分通过尿液，l少量通过粪便排出体外。

【不良反应】

(1)单独治疗：i最常见的不良反应是男子乳房发育及/或乳房触痛，l有时伴溢乳。这些不良反应会随减少用药剂量或停药而消失。

(2)少见不良反应有：i恶心、i呕吐、i食欲增强、i失眠和疲劳，l暂时性肝功能异常和肝炎。异常实验室指标有肝功能紊乱，l血清尿素氮(BUN)升高。

(3)罕见的不良反应：i性欲减退、i胃不适、i厌食、i溃疡痛、i胃灼热、i便秘、i水肿、i瘀斑、i带状疱疹、i瘙痒、i狼疮样综合征、i头痛、i头晕、i乏力、i不适、i视物模糊、i口渴、i胸痛、i忧虑、i压抑、i淋巴水肿。精子数减少很少报道。本品对心血管的潜在性影响小，l和己烯雌酚比较，l此影响显得更小。极少数人有血清肌酐升高。

(4)个别不良反应：i曾有两例关于本品引起恶性男性乳房瘤的报告。

(5)单一使用氟他胺时男子乳房女性化高发，l与LHRH联合治疗时大大减少。联合治疗时.少见的不良反应有贫血、i白细胞减少、i非特异性胃肠功能紊乱、i注射部位刺痒、i水肿、i神经肌肉症状、i黄疸、i泌尿系症状、i高血压、i中枢神经系统不良反应(嗜睡、i抑郁、i昏迷、i忧虑、i神经质)，l以及血小板减少。

【禁忌证】

妇女、i儿童禁用。对本品成分过敏者禁用。肝功能损害者也禁用。

【注意事项】

(1)本品可能造成肝功能损害，l转氨酶高于正常值2～3倍者不宜服用本品。治疗中前四个月应每月进行肝功能检查，l之后定期检查，l出现肝功能异常的症状/体征时(例如：i瘙痒、i尿液变深、i恶心、i呕吐、i持久性厌食、i黄疸、i右上腹触痛或有不能解释之类似流感的症状者)，l应该复查肝功能。如黄疸加重或转氨酶高于正常值2～3倍，l即使无临床症状，l亦应停用本品。

(2)在治疗过程中PSA反而上升，l或症状加剧应立即停药。

(3)长期使用本品，l应定期查精子计数。

【药物相互作用】

新双香豆素与本品合并用药时，l可见凝血酶时间延长。因此必须检测凝血酶原时间，l以此决定首剂和维持抗凝剂的用量。

【用法与用量】

口服，l每8小时250mg。与LHRH激动剂联合用药时，l二者可同时开始使用，l或在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品。如与放疗联用，l必须在放疗前8周开始使用本品，l且在放疗期间持续使用。

【制剂与规格】

氟他胺片：i250mg。