【适应证】

晚期前列腺癌，l可单独使用(睾丸切除或不切除)，l或与LHRH(促黄体生成激素释放激素)类似物(激动剂)合用。也可作为根治术前新辅助治疗或根治手术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。

【药理】

(1)药效学：i本品是消旋物，l其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上，l临床应用表明本品可缩小肿瘤体积和降低PSA，l有力控制肿瘤进展，l延长无病生存期。

(2)药动学：i经口服吸收良好，l食物对其生物利用度无任何临床相关影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，l后者的血浆半衰竭为一周。因(R)-对映体半衰期长，l在血浆中蓄积约(S)-对映体的10倍。所以，l每日剂量非常适合一次口服。当每日服用本品50mg时，l(R)-对映体的稳定血浆浓度约9μg/ml，l稳态时(R)-对映体占总循环内药量99％。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、i肾损害或轻、i中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例，l(R)-对映体血浆清除较慢。本品的蛋白结合率高达98％，l并经氧化及葡糖醛酸化被广泛代谢，l其代谢产物几乎以相同比例经肾及胆清除。

【不良反应】

(1)本品有良好的耐受性，l少有因不良反应而停药者。本品的不良反应，l包括面色潮红、i瘙痒、i乳房触痛和男性乳房女性化，l可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、i恶心、i呕吐、i乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高、i黄疸)可能见到，l但常轻而短暂，l无论继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。极少出现肝功能衰竭。

(2)本品与LHRH类似物合用时观察到下列可能与药物相关且发生率大于1％的副作用。①心血管系统：i心衰。②消化系统：i厌食、i口干、i消化不良、i便秘、i胃肠胀气。③中枢神经系统：i头晕、i失眠、i嗜睡、i性欲减低。④呼吸系统：i呼吸困难。⑤泌尿生殖系统：i阳痿、i夜尿增多。⑥血液学：i贫血。⑦皮肤及其附件：i脱发、i皮疹、i出汗、i多毛。⑧代谢及营养：i糖尿病、i高血糖、i周围性水肿、i体重增加、i体重减轻。⑨躯干：i腹痛、i胸痛、i头痛、i骨盆痛、i寒战。

【禁忌证】

(1)妇女儿童禁用。(2)对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，l由此可能导致蓄积。所以本品对有中、i重度肝损伤的病人应慎用。

(2)由于可能出现肝脏改变，l应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。

(3)本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，l因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

(4)本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。

【药物相互作用】

本品不可与特非那定、i阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【用法与用量】

成年男性包括老年人：i口服50mg，l一天1次。对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，l中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积，l慎用或调整剂量。

【制剂与规格】

比卡鲁胺薄膜衣片：i50mg。