【适应证】

前列腺的内分泌治疗，l替代睾丸切除，l作为药物去势治疗。

【药理】

(1)药效学：i临床上常用其醋酸盐形式。其对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体促性腺激素释放素(GnRH)受体的亲和力都强于GnRH，l从而抑制垂体—性腺轴功能，l抑制睾丸分泌雄激素。

(2)药动学：i本品皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，l1～2天血药浓度达峰值Cmax为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，l每次皮下注射3.75mg(每4周一次，l共注射3次)，l血中稳态药物浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解，l产生4种降解产物，l经肾排泄。单次皮下注射28天后，l原型药物及代谢物的尿排泄率分别为2.9％，l1.5％。

【不良反应】

(1)代谢、i内分泌系统：i常见潮热、i多汗、i国外有用药后出现高磷酸盐血症及体重改变的报道。

(2)中枢神经系统：i常见头痛，l可见抑郁、i眩晕、i情绪不稳定等。

(3)消化系统：i可见恶心、i呕吐、i偶见肝功能异常，l使用本药长效制剂后，l国外有出现腹水的观察报道。

(4)骨骼肌肉系统：i发生关节疼痛、i骨密度降低。

(5)泌尿生殖系统，l可出现阳痿和睾丸萎缩疼痛、i夜尿、i尿频。

(6)呼吸系统：i国外有用药后发生间质性肺炎的个案报道。

(7)血液系统：i偶有贫血和白细胞减少报道。

(8)皮肤毛发：i可见注射部位疼痛发红，l可有脱发或多毛现象，l也可见痤疮、i皮疹。

【禁忌证】

对本药及GnRH有过敏者禁用。

【注意事项】

(1)有下列情况者慎用：i①充血性心力衰竭或有心血管病史者；②血栓栓塞患者；③限制钠盐摄入者；④骨质疏松者；⑤伴有脊髓压迫者；⑥输尿管梗阻患者。⑦肾功能障碍者。⑧老年患者生理功能低下者。

(2)乙醇可加重本品的不良反应。

(3)首次注射时，l特别是在未使用雄激素拮抗剂前应用，l患者可出现暂时性骨痛加剧。首次治疗后第一个月内，l有可能引起输尿管梗阻或脊髓压迫。所以建议首先使用雄激素拮抗剂，l然后再注射该药，l至少应同时使用。

(4)用药期间PSA上升或肿瘤增大，l症状加剧，l应立即停药。

【用法与用量】

皮下或肌内注射，l一次3.75mg，l每4周1次，l首剂注射前最好先使用雄激素拮抗剂1周。国外有用加量长效剂，l3个月或4个月注射1次。

【制剂与规格】

醋酸亮丙瑞林注射液：i2ml：i3.75mg。