【适应证】

前列腺的内分泌治疗，l替代睾丸切除，l作为药物去势治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品是强有力促性腺激素释放素(GnRH)类似物，l皮下注射吸收迅速，l治疗前列腺癌起效时间为2～4周，l血液睾酮水平可降低至去睾水平，l前列腺体积缩小的最大效应出现在给药后第3个月。多次给药，l作用持续时间可达12个月。

(2)药动学：i使用本品3.6mg植入制剂后血药浓度达峰时间为12～15天。本品曲线下面积为27.8ng?h/ml，l表观分布容积为44.1L，l总蛋白结合率为27％。每28天皮下注射3.6mg，l血药浓度始终保持在可检测的浓度以上，l睾酮被抑制并维持在去睾水平。使用10.8mg长效制剂的达峰时间为2h，lCmax为8.85ng/ml，ltmax为1.8h，lCmin为0.37ng/ml，l清除t1/24.6h。本药在肝脏通过C-末端氨基酸的水解进行代谢，l肾排泄率为90％。肾功能减退时本品清除减少，l消除半衰期延长，l但并不提示调整剂量；肝功能不全时本品的消除半衰期并不延长，l故不提示调整剂量。

【不良反应】

曾有报道出现皮疹，l多为轻度，l不需中断治疗即可恢复。偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度淤血。有报道可引起血压改变，l一般无需治疗。可见恶心，l少见味觉障碍、i腹泻、i腹痛、i齿龈萎缩。常见潮红和性欲下降，l但需中断治疗者少；偶见乳房肿胀和触痛。给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，l应对症处理。尿路梗阻和脊髓压缩的个别病例也有报道。有可能引起骨质丢失。

【禁忌证】

对本药及GnRH类似物(激动剂)过敏者。

【注意事项】

(1)对有发展为尿路阻塞或脊髓压迫危险的病人本品应慎用，l而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人，l如因尿路梗阻或引起脊髓压迫或肾脏损伤并恶化，l则应给予适当治疗。

(2)建议首先使用雄激素拮抗剂1周后，l才注射该药。

(3)肝肾功能不全及老年人不必调整剂量。

【用法与用量】

在腹部皮下注射本品，l必要时可加用局部麻醉；注射3.6mg制剂，l每28天一次；注射10.8mg制剂一支，l每三个月注射一次。

【制剂与规格】

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂：i3.6mg/支；10.8mg/支。