【适应证】

前列腺的内分泌治疗，l替代睾丸切除，l作为药物去势治疗。

【药理】

(1)药效学：i本药也是强有力促性腺激素释放素(GnRH)类似物，l其对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体促性腺激素释放素(GnRH)受体的亲和力都强于GnRH。

(2)药动学：i本品皮下注射后迅速吸收，l经15分钟后血药浓度达峰值。1小时后达最大效应。生物利用度几乎达100％。曲线下面积为36.6(μg?h)/ml。其控释注射液单次注射后疗效可维持约30天。本药半衰期为12h。平均静脉快速滴注0.5mg，l健康青年男性的肾脏清除率为83.5ml/min，l轻至重度肾功能不全者为4.7～19.8ml/min，l肝功能不全者为35.6ml/min。轻至重度肾功能不全者经肾排泄值为5％～17％。有肝损害者为62％。

【不良反应】

可见有胃肠道反应.如恶心、i腹痛、i胃部不适。部分病例可出现颜面潮红、i性欲减退或勃起功能障碍，l也可有血清转氨酶增高，l血栓性静脉炎。少见男子乳房发育，l罕见肺栓塞。其他还有头痛、i发热、i瘙痒、i皮疹、i出血斑、i疲乏及睡眠障碍。注射部位可出现疼痛，l尚有骨质丢失和骨痛加剧报道。

【禁忌证】

对本品及其他GnRH类似物过敏者。

【注意事项】

少数前列腺癌患者在用药最初阶段可能会因血清睾酮的短暂升高而使骨痛、i排尿困难等病情加重，l建议先用雄激素拮抗剂10天，l再加用本品，l或至少二者同时开始使用。

【用法与用量】

治疗前列腺癌作为去势治疗，l每月肌内注射一次本品控释剂3.75mg。

【制剂与规格】

注射用控释曲普瑞林剂：i3.75mg。