阴茎勃起是在神经和血管协同下，l以一氧化氮-环磷酸鸟苷(NO-c-GMP)介导为核心的阴茎海绵体平滑肌舒张和充血的复杂的生理过程。在刺激过程中，l阴茎海绵体神经元末梢释放非肾上腺素能非胆碱能神经介质一氧化氮(NO)和血管活性肠肽等，lNO激活鸟苷酸环氧化酶，l促使鸟苷三磷酸(GPT)转化为环磷酸鸟苷(cGMP)，l导致平滑肌细胞中钙离子减少，l促进平滑肌松弛，l阴茎海绵窦开放充血，l阴茎得以勃起。阴茎海绵体同时存在的5型磷酸二酯酶(PDE5)能分解cGMP导致阴茎疲软。PED5抑制剂正是通过抑制海绵体PED5增强NO作用，l增加cGMP水平，l激发或维持阴茎勃起。该类制剂有西地那非、i伐地那非和他达那非。