【适应证】
男性勃起功能障碍(ED)。
【药理】
(1)药效学：i西地那非为一种分解环磷酸鸟苷((cGMP)的特异5型磷酸二酯酶(PED5)的选择性抑制剂。当性刺激引起局部NO释放时，l本品可抑制PDE2增加海绵体内cGMP水平，l松弛平滑肌，l血流入海绵体。在没有性刺激时，l推荐剂量的西地那非不起作用。对器质性或心理性勃起功能障碍患者性刺激引起的勃起有改善效应。其作用与剂量有关。服药后30分钟内生效，l约2小时最强，l药效可持续4小时。
(2)药动学：i本品吸收迅速。绝对生物利用度约为40％。空腹状态下口服30～120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时，l吸收速率降低，l达峰时间(tmax)平均延迟60分钟，lCmax平均下降29％。本品的平均稳态分布容积(Vss)为105L。本品及其主要代谢产物(N-去甲基化物)均有约96％与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。在精液中本品的量不足服药剂量的0.001％。
本品主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P45013A4(主要途径)和细胞色素P45012C9(次要途径)清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物，l后者将被进一步代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，l在体外，l它对PDE5的作用强度约为西地那非的50％。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40％，l故西地那非的药理作用约有20％来自于其代谢产物。口服或静脉给药后，l西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80％)，l一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13％)。老年人、i重度肾损害(肌酐清除率＜30ml/min)及肝硬变患者的本品清除率降低，l血药浓度升高。
【不良反应】
(1)在临床试验中观察到的发生率＞2％的不良反应有呼吸道感染、i背痛、i流感症状、i关节痛、i消化不良和视觉异常；发生率＜22％的不良反应则涉及系统较多。所有不良反应均轻、i中度且短暂。
(2)上市后报道的不良反应事件如下：i①心血管系统 与应用西地那非有时间联系的严重心血管不良反应：i心肌梗死、i心源性猝死、i室性心律失常、i脑出血、i一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大多数原已存在心血管危险因素。不良反应许多发生于性活动过程中或刚刚结束后；个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的不良反应发生在服药或性活动后几小时或几天。②泌尿生殖系统勃起时间长，l异常勃起和血尿。③神经系统癫痫发作和焦虑。④特殊感觉 复视、i短暂视觉丧失或视力下降，l红眼或眼部充血，l眼部烧灼感，l眼部肿胀和压迫感，l眼内压增高，l视网膜血管病变或出血，l玻璃体剥离，l黄斑周围水肿等。
【禁忌证】
(1)由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用，l西地那非可增强硝酸酯的降压作用，l服用任何剂型的一氧化氮供体的硝酸酯和患者禁用。
(2)色素视网膜炎患者禁用(因少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。
(3)对本品中任何成分过敏的患者禁用。
【注意事项】
(1)诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，l进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给病人应用本品前，l须注意到在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。一项药物相互作用研究显示，l服用5mg或10mg氨氯地平的高血压患者加用本品100mg时，l收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg和7mmHg。
(2)良性前列腺增生患者(BPH)同时服用α-受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg)，l卧位收缩压和舒张压平均进一步降低7mmHg。如同时服用更大剂量本品和多沙唑嗪(4mg)，l在服药后1～4小时内个别患者出现体位性低血压症状。给予α受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此本品剂量如超过25mg，l不应在服用α受体阻滞剂4小时之内服用。
(3)目前未知出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用本品是否安全。
(4)阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、i海绵体纤维化、iPeyronie病)，l易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、i多发性骨髓瘤、i白血病)，l慎用本品。
(5)其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，l不推荐联合使用。
(6)已有心血管危险因素存在时，l性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、i头晕、i恶心等症状，l须终止性活动。
(7)本品可诱发和加重心血管疾病，l在半年内有过心肌梗死、i休克、i危及生命的心律失常患者，l有心力衰竭、i冠心病、i高血压和低血压患者慎用本品。
(8)如勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)，l患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，l阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。
(9)青光眼患者慎用本品，l因本品可导致眼压升高，l有可能出现急性青光眼，l在一夜之间发生失明，l即使治好，l也不能恢复到原来的视力。
(10)色素视网膜炎的患者慎用本品。
(11)本品可能发生视觉异常，l驾驶员和高空作业者慎用。
(12)本品为一外源性药物，l长期服用会产生药物依赖和心理依赖。久而久之容易造成永久性阳痿。
(13)同时服用超过25mg剂量的西地那非和α受体阻滞剂可能引起低血压症状。因此50mg和100mg剂量的西地那非不应在服用α受体阻滞剂4小时之内服用。25mg剂量的西地那非可以在任何时间服用。
【药物相互作用】
(1)本品主要在肝通过细胞色素P450-3A和P450-2C9代谢，l故与这些酶的抑制剂，l如西咪替丁、i红霉索、i酮康唑、i伊曲康唑、i甲苯磺丁脲等同用时，l西地那非的血药浓度会升高；与酶诱导剂，l如利福平同服，l则降低西地那非的血药浓度。
【用法与用量】
一般为50mg(范围为25～100mg)，l在性活动前约1小时(0.5～4小时之间也可)服用，l每日最多服用1次。如下特殊情况需调整剂量。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：i年龄65岁以上患者及肝硬化、i重度肝损害(肌酐清除率＜30ml/min)患者的起始剂量以25mg为宜。
【制剂与规格】
枸橼酸西地那非片：i(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。