【适应证】

男性勃起功能障碍(ED)。

【药理】

(1)药效学：i是磷酸二酯酶5(PED5)抑制剂。

(2)药动学：i本品口服后迅速吸收，l空腹时更快，l15分钟达到血药峰浓度(Cmax)，l达峰时间(tmax)为30～120分钟(平均60分钟)。由于显著的首过效应，l口服本品的平均绝对生物利用度约为15％。在推荐剂量5～20mg范围内，l口服本品后，lAUC和Cmax的增加与剂量成正比。高脂饮食可降低本品的吸收率、itmax延长，lCmax降低，l但AUC不受影响。分布容积为208L。伐地那非及其主要活动性代谢物M1与人血浆蛋白结合率约为95％，l这种结合和药物总浓度无关且可逆。精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012％。

本品主要通过肝脏酶系CYP3A4同工酶代谢，l小部分通过CYP2C9同工酶代谢。本品血浆消除半衰期大约为445小时。体内主要代谢产物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，l然后M1继续代谢。其血浆消除半衰期与原药相似，l约为4小时。体循环中，l部分M1为结合型葡糖醛酸苷，l约占原形的26％。代谢物M1具有与伐地那非相似的对磷酸二酯酶选择性抑制作用，l在体外试验中，lM1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28％，l占药效的7％。

本品在体内的总清除率56L/h，l其终末半衰期为4～5小时。口服后，l本品以蛋白物形式排泄，l大部分通过粪便(91％～95％)，l小部分通过尿液(2％～6％)。

老年人对本品的非肝脏清除率显著降低；重度肾损害者(肌酐清除率＜30ml/min)及轻到中度肝损害患者(Child-Pugh1A和B)，l本品的清除率有所降低。

【不良反应】

本品耐受性良好。发生的不良反应通常是一过性、i轻度到中度的。临床试验时发生率在1％以上的有头痛(10.5％)、i颜面潮红(11.6％)、i消化不良(2.7％)，l恶心(1.2％)、i眩晕(1.8％)、i鼻炎(4.4％)。

上市后：i服用伐地那非进行性活动时，l曾报道不良反应有心肌梗死，l但尚未确定其因果关系。

【禁忌证】

(1)对本品制剂及其所含的任何成分有过敏症状的患者禁用。

(2)服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁用。

(3)避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，l两者都是强CYP3A4抑制剂。

【注意事项】

(1)由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，l故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，l应首先考虑其心脏状况。

(2)治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的本品导致QT间期延长。长QT综合征患者和服用ⅠA类或Ⅲ类抗心律失常药(如奎尼丁，l普鲁卡因胺、i胺磺酮、i索他洛尔)应避免服用本品。

(3)对于阴茎具有解剖畸形的(如成角，l海绵体纤维化，lPeyronie’S病)，l或者阴茎勃起无法消退(如镰状细胞病，l多发性骨髓瘤和白血病)的患者，l治疗其勃起障碍时需谨慎用药。

(4)严重肝病，l需透析的晚期肾病，l低血压(静息收缩压＜90mmHg)，l近期患有脑卒中或心肌梗死(6个月内)，l不稳定型心绞痛，l家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎等患者应用本药的安全性虽尚未研究，l但需慎用。

(5)同时服用本品和α阻滞剂可能导致症状性低血压。故服用α阻滞剂6小时内不能服用本品，l服药6小时后，l应用本品的最大剂量不得超过5mg。但患者服用α阻滞剂坦索罗新时，l对服药间歇不作要求。

(6)驾驶和操作机械设备的人员在驾驶和操作之前，l患者应考虑到自身服用本品的反应。

【用法与用量】

开始剂量为10mg，l在性交前约25～60分钟(4～5小时也可)服用。根据药效和耐受性，l剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量为一日20mg。最大推荐剂量使用频率为一日1次。

轻度肝损害者(Child-Pugh1A)不需调整剂量；中度肝损害者(Child-Pugh1B)，l由于伐地那非的清除率减少，l建议起始剂量为5mg，l随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg。

【制剂与规格】

盐酸伐地那非片：i(1)5mg；(2)10mg。