【适应证】

男性勃起功能障碍(ED)。

【药理】

(1)药效学：i本品为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，l作用可持续36h。

(2)药动学：i口服后吸收快，l服药约2小时达到平均血浆峰浓度(Cmax)，l吸收率和程度不受食物的影响。蛋白结合率为94％，l分布容积约63L。仅有不到0.0005％服药剂量的药物出现在精液内。

本品主要由细胞色素P450(CYP)3A4同工酶代谢。主要的循环代谢产物是葡糖醛酸甲基儿茶酚，l其对PED5的作用比他达拉非至少弱13000倍。

口服本品平均清除率为2.5L/h，l平均半衰期为17.5小时。本品主要以无生物活性的代谢产物形式排泄，l约61％从粪便，l约36％从尿中排出。

【不良反应】

报道较多的不良反应是头痛(14.5％)、i消化不良(12.3％)，l其他常见不良反应有头晕眼花(2.3％)、i脸面潮红(4.1％)、i鼻腔充血(4.3％)、i背痛(6.5％)、i肌痛(5.7％)等。少见的不良反应有睑肿胀、i眼痛和结膜充血。报告显示本品的不良反应短暂而轻微，l至多是中度的。

【禁忌证】

(1)正在服用硝酸盐类药物的患者禁用本品。

(2)会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，l勃起功能障碍的治疗药物包括本品在内，l不应用于不宜进行性生活的心脏病患者，l如：i①近90天内发生过心肌梗死。②不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛。③在过去6个月内达到2级或超过2级心衰。④难治性心律失常、i低血压(＜90/50mmHg)或难治性高血压。⑤最近6个月内发生过中风。

(3)对本品过敏的患者不得服用。

(4)本品不能用于具有遗传性半乳糖不耐受、i半乳糖分解酶缺乏或葡萄糖一半乳糖吸收不良的患者。

【注意事项】

(1)服药前已有心血管病因素，l或有心血管疾病者，l用本品须十分谨慎。

(2)关于中度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限；应用本品应权衡利弊。

(3)以下患者应慎用本品：i容易发生异常勃起(如镰状细胞贫血、i多发性骨髓瘤或白血病)，l或阴茎解剖异常者(如阴茎成角、i畸形阴茎、i海绵体纤维化或Peyronie病)。

(4)正在使用α1阻滞剂如多沙唑嗪的患者，l如联合使用本品可能导致症状性低血压。

(5)正在使用强效CYP3A4抑制剂，l如：i利托那韦、i沙奎那韦、i酮康唑、i伊曲康唑、i红霉素的患者，l应慎用本品。

(6)本品对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对本品的反应。

【用法与用量】

口服，l一次10mg，l在进行性活动之前服用，l如果效果不显著，l可以服用20mg。至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。

最好不要连续每日服用本品。对于重度肾功能不全的患者，l最大剂量为10mg。

【制剂与规格】

他达那非片：i20mg。